PGBD4阻害剤
一般的なPGBD4阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
PGBD4阻害剤は、PiggyBac Transposable Element Derived 4（PGBD4）として知られるタンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化合物である。このタンパク質はpiggyBacトランスポザーゼファミリーのメンバーであり、ゲノム内のトランスポーザブルエレメントの切り貼りを促進する酵素である。PGBD4は、他のトランスポザーゼと同様に、特定のDNA配列を認識し、DNAの切断と再統合を行うことができ、その結果、遺伝物質の再配列を引き起こす。PGBD4の阻害は、これらのゲノムプロセスにおけるタンパク質の役割から、分子生物学および遺伝学の分野で注目されている。そのため、PGBD4阻害剤は、PGBD4タンパク質の活性部位または別の重要な領域に結合するように設計され、PGBD4タンパク質が正常な機能を発揮するのを阻害し、遺伝子の再配列のダイナミクスを変化させる。
PGBD4阻害剤の開発と特性は、タンパク質の構造と機能の複雑な相互作用に根ざしている。PGBD4の活性部位またはアロステリック部位を標的とすることで、これらの阻害剤は酵素の活性を調節することができる。分子は通常、PGBD4タンパク質に対して高い親和性と特異性を持つように最適化された小さな有機化合物である。これらの阻害剤の構造活性相関(SAR)は設計の重要な側面であり、タンパク質標的との相互作用を最大化するために、分子内の化学基とその配置に慎重な配慮がなされる。阻害剤は、天然基質やDNA配列と競合してタンパク質に結合する競合的阻害や、タンパク質の別の部位に結合して構造変化を引き起こし活性を低下させる非競合的阻害など、様々なメカニズムで機能する。PGBD4とその阻害剤の間の正確な分子相互作用を理解することは、分子遺伝学の領域でこのクラスの化合物を発展させるために不可欠である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造を変化させ、それによってタンパク質名を含む特定の遺伝子の転写を潜在的に抑制する可能性がある。ヒストン脱アセチル化酵素の阻害は、PGBD4がアセチル化状態によって制御されている場合、PGBD4発現の低下につながる可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-AzacytidineはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAの低メチル化をもたらします。メチル化の低下は、特定の遺伝子の発現レベルを低下させる可能性があり、その発現がメチル化によってエピジェネティックに制御されている場合、PGBD4もその可能性に含まれます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成経路をダウンレギュレートすることができます。PGBD4の合成はmTOR経路によって制御されている可能性があるため、その合成の抑制により、ラパマイシンによって間接的に機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTの活性化を阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR経路を阻害する。この経路の活性が低下すると、PGBD4の合成と活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様に作用するもう一つのPI3K阻害剤であり、PI3K/ACT/mTORシグナル伝達経路を阻害することによりPGBD4の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害します。この阻害の結果、PGBD4がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、その発現および機能活性は間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、ストレス応答経路を阻害する可能性がある。PGBD4がこれらの経路に関与している場合、p38 MAPKを阻害することにより、その発現または活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、JNK経路によって制御される転写因子や遺伝子に影響を与える可能性があります。PGBD4の発現がJNK経路によって制御されている場合、JNKを阻害することでPGBD4の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路も遮断します。このメカニズムにより、MAPK/ERK経路によって制御されている場合、PGBD4の発現と機能は間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、細胞骨格および関連シグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。PGBD4がこれらの経路に関与している場合、ROCK阻害によりその活性が低下する可能性があります。 | ||||||