Pellino 1阻害剤
一般的なペリノ-1阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、SP600125 CAS 129-56-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ペリノ1は、自然免疫応答および炎症シグナル伝達経路に関与する重要な調節タンパク質です。機能的には、ペリノ1はE3ユビキチンリガーゼとして作用し、標的タンパク質にユビキチン鎖を付加することで、それらの安定性、活性、および細胞内局在を調節します。特に、ペリノ1は、病原体関連分子パターン（PAMPs）や炎症性サイトカインなどのさまざまな細胞外刺激に応答して、核因子カッパB（NF-κB）およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路の活性化に重要な役割を果たします。ペリノ1は、トール様受容体（TLR）およびインターロイキン-1受容体（IL-1R）シグナル伝達複合体の構成要素との相互作用を通じて、下流のシグナル伝達分子のユビキチン化およびその後の活性化を促進し、炎症性遺伝子の発現を誘導し、自然免疫応答の開始を導きます。
ペリノ1の阻害は、炎症シグナル伝達経路を調節し、過剰な炎症を特徴とする病理学的状態における免疫応答を抑制するための戦略を提供します。機構的には、ペリノ1の阻害は、その酵素活性の干渉、タンパク質間相互作用の破壊、またはその発現レベルの調節など、さまざまなアプローチを通じて達成できます。ペリノ1の触媒活性を標的とする低分子阻害剤は、そのユビキチンリガーゼ機能を妨げ、炎症応答に関与する下流のシグナル伝達分子のユビキチン化および活性化を阻害します。さらに、TLRおよびIL-1Rシグナル伝達複合体内でのペリノ1とその結合パートナーとの相互作用をブロックすることで、炎症シグナルの伝播を妨げ、免疫応答を減弱させることができます。ペリノ1阻害のメカニズムを理解することは、炎症シグナル伝達経路の調節に関する洞察を提供し、炎症性疾患への介入の道を開きます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はNF-κB経路の阻害剤であり、IκBαのリン酸化と分解を防ぐことで作用する。NF-κBの活性化を阻害することで、BAY 11-7082は間接的にNF-κBシグナル伝達の標的であるPellino 1を阻害する。NF-κB媒介転写活性の低下は、Pellino 1の発現低下と機能阻害につながる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を妨害する。JNKの活性化を阻害することで、SP600125は間接的にPellino 1を抑制する。Pellino 1はJNK依存性のリン酸化によって制御されている。JNKシグナル伝達の遮断はPellino 1の活性化を妨げ、細胞プロセスにおけるPellino 1の活性を調節する上でJNKが重要な役割を果たしていることを明らかにする。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害する。PI3Kを阻害することで、Wortmanninは間接的にPellino 1の制御に関与するAktの活性化を妨げる。PI3K/Aktシグナル伝達の抑制はPellino 1の機能の減弱をもたらし、PI3K/Akt経路とPellino 1経路間の複雑なクロストークを明らかにする。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKシグナル伝達経路を遮断する。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、p38 MAPK依存性のリン酸化によって制御されるPellino 1を間接的に阻害する。p38 MAPKシグナル伝達の遮断はPellino 1の活性化の減少につながり、Pellino 1の活性を調節する上でp38 MAPKが重要な役割を果たしていることを示している。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断する。Wortmanninと同様に、LY294002はPI3Kを阻害することで間接的にPellino 1を阻害し、Aktの活性化を減弱させる。LY294002によるPI3K/Aktシグナル伝達の抑制はPellino 1の阻害につながり、Pellino 1がPI3K/Akt媒介の制御経路に依存していることを強調する。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG-490はJAK2阻害剤であり、JAK/STATシグナル伝達経路を遮断する。JAK2を阻害することで、AG-490は間接的にJAK/STAT依存性シグナル伝達に影響を受けるPellino 1を阻害する。JAK/STATシグナル伝達の遮断はPellino 1の活性化の減少につながり、Pellino 1の活性を調節するJAK/STATの複雑な調節的役割が強調される。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路を標的とするMEK阻害剤である。U0126と同様に、PD98059はMEK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にPellino 1を阻害する。Pellino 1はERK依存性のリン酸化により調節されており、PD98059によるこの経路の阻害はPellino 1活性の低下をもたらし、Pellino 1の制御におけるMAPK/ERKシグナル伝達の重要性を強調する。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190は、p38 MAPKシグナル伝達経路を阻害するp38 MAPK阻害剤である。SB203580と同様に、SB202190はp38 MAPKを阻害することで間接的にPellino 1を阻害する。p38 MAPKは、リン酸化を介してPellino 1を調節している。SB202190によるp38 MAPKシグナル伝達の遮断は、Pellino 1の活性化の減少をもたらし、Pellino 1の活性を調節する上でp38 MAPKが重要な役割を果たしていることを示している。 | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101（イデラリシブ）は、PI3Kのデルタアイソフォームを特異的に標的とするPI3Kδ阻害剤である。IdelalisibはPI3Kδを阻害することで、PI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断し、間接的にPellino 1を阻害する。PI3K/Aktシグナル伝達経路の減弱は、Pellino 1の活性化の減少につながり、Pellino 1の制御経路を調節するIdelalisibの特異性を示す。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
IKK-2 阻害剤 IV は IκBα のリン酸化と分解を防ぎ、間接的に Pellino 1 を阻害します。NF-κB 活性化の阻害は Pellino 1 の発現と活性の低下につながり、IKK/NF-κB シグナル伝達と Pellino 1 の間の制御関係を浮き彫りにします。 | ||||||