Date published: 2025-9-6

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IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4)

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別名:
TPCA-1
アプリケーション:
IKK-2 Inhibitor IVはIKKβ(IKK-2)の強力な阻害剤です
CAS 番号:
507475-17-4
純度:
>95%
分子量:
279.30
分子式:
C12H10FN3O2S
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IKK‐2阻害剤IVは,NF‐κBDNA結合を阻害し,従って多くの炎症性遺伝子の発現を阻害するIKKβ(IKK‐2)の強力な阻害剤である。それはリポ多糖類誘導ヒト単球のTNF‐α産生を阻害し,マウスコラーゲン誘導関節炎の重症度を低下させる。IKK‐2阻害剤IVはヒト気道平滑筋細胞におけるエンドセリン‐1刺激単球走化性蛋白質‐1産生を減少させることが示されている。また、ブラジキニンB1およびB2受容体を介した収縮のアップレギュレーションを阻害する。IKK-2阻害剤IVはIKKαの阻害剤である。


IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4) 参考文献

  1. IkappaBキナーゼ2の新規で強力な選択的低分子阻害剤TPCA-1(2-[(アミノカルボニル)アミノ]-5-(4-フルオロフェニル)-3-チオフェンカルボキサミド)によるマウスコラーゲン誘発関節炎の抑制は, 炎症性サイトカインおよび抗原誘発T細胞増殖の減少を介して起こる。  |  Podolin, PL., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 373-81. PMID: 15316093
  2. Ikappa-Bキナーゼ-2阻害剤は, ヒト気道平滑筋および喘息モデルラットにおける炎症を抑制する。  |  Birrell, MA., et al. 2005. Am J Respir Crit Care Med. 172: 962-71. PMID: 16002568
  3. 気道疾患モデルにおけるイカッパBキナーゼ-2非依存性および依存性炎症:IKK-2阻害の臨床への関連性。  |  Birrell, MA., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 1791-800. PMID: 16517756
  4. NF-κB阻害剤によるアベータ産生の抑制。  |  Paris, D., et al. 2007. Neurosci Lett. 415: 11-6. PMID: 17223266
  5. IL-4刺激NF-κB活性はStat6のDNA結合に必要である。  |  Thieu, VT., et al. 2007. J Leukoc Biol. 82: 370-9. PMID: 17513694
  6. 選択的IkappaBキナーゼ-2阻害剤による, 三次元培養角膜線維芽細胞によるインターロイキン-1誘導性コラーゲン分解の抑制。  |  Kondo, Y., et al. 2008. Invest Ophthalmol Vis Sci. 49: 4850-7. PMID: 18676628
  7. ヒト気道平滑筋細胞におけるエンドセリン-1による単球走化性蛋白質-1放出の転写制御には, NF-κBとAP-1が関与している。  |  Sutcliffe, AM., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 436-50. PMID: 19371341
  8. IκBキナーゼを介した炎症性シグナル伝達経路を介したラット気管支におけるブラジキニン受容体のアップレギュレーション。  |  Lei, Y., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 634: 149-61. PMID: 20184874
  9. 自己分泌型TNF-αを介したNF-κB活性化は, 癌細胞におけるCD40誘導性細胞毒性回避の決定因子である。  |  Li, D., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 436: 467-72. PMID: 23751348
  10. Cynanchi atrati Radixの抗黒色腫活性は, NF-κB活性およびプロアポトーシスタンパク質の制御によって媒介される。  |  Son, SW., et al. 2014. J Ethnopharmacol. 153: 250-7. PMID: 24583240
  11. IKK阻害剤TPCA-1の新規活性により, 弱毒化水疱性口内炎ウイルスに対する膵臓がん細胞の抵抗性を破壊する。  |  Cataldi, M., et al. 2015. Virology. 485: 340-54. PMID: 26331681
  12. サイトカイン誘導性3次元器官型乾癬皮膚モデルは, 疾患病態生理におけるNF-κBおよびJAK経路の異なる役割を示す。  |  Todorović, V., et al. 2022. Exp Dermatol. 31: 1036-1047. PMID: 35213752
  13. 筋由来幹細胞の生存と分化におけるp65シグナルの役割  |  Proto, J., Lu, A., Robbins, P., & Huard, J. 2010. The FASEB Journal. 24: lb406-lb406.

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

IKK-2 Inhibitor IV, 500 µg

sc-203083
500 µg
$130.00