PCDHGA10阻害剤は、細胞接着過程に関与するプロトカドヘリンファミリーのメンバーであるプロトカドヘリンγA10(PCDHGA10)を標的とするように設計された化合物である。これらの阻害剤の開発は、PCDHGA10の分子構造と機能を深く理解することから始まる複雑なプロセスである。このタンパク質は、神経系において細胞間の結合を媒介する役割を果たし、細胞の配置やシグナル伝達経路に影響を与えている。PCDHGA10を阻害する分子を同定するには、包括的な構造解析が必要であり、多くの場合、タンパク質を原子レベルで可視化するために、クライオ電子顕微鏡やX線結晶構造解析のような高度な技術を利用する。この構造的洞察は、阻害剤がタンパク質と相互作用し、その正常な機能を破壊する可能性のある結合部位を特定するために極めて重要である。このプロセスでは、様々な化学化合物を合成し、その後in vitroアッセイを行い、PCDHGA10に結合してその活性を阻害する能力を評価する。この段階は、阻害剤の有効性を決定するために重要であり、その特異性と結合親和性を高めるための一連の最適化ステップが含まれる。
PCDHGA10阻害剤の最適化は、最大限の有効性と特異性を得るために化合物の化学構造を改良する構造活性相関(SAR)研究を用いた細心のプロセスである。化合物の化学構造を系統的に変更し、その結果生じるPCDHGA10阻害効果を評価することで、研究者は最も効果的な阻害剤を同定することができる。この反復プロセスには、新規化合物の合成と、PCDHGA10との相互作用に関する詳細な生化学的特性評価の両方が含まれる。表面プラズモン共鳴(SPR)や等温滴定カロリメトリー(ITC)のような技術は、阻害剤のタンパク質への結合親和性を測定するためにしばしば用いられ、さらなる改良の指針となる定量的データを提供する。さらに、分子ドッキングやダイナミック・シミュレーションを含む計算科学的手法は、阻害剤の構造にどのような変更を加えることで、PCDHGA10との相互作用にどのような影響を及ぼすかを予測する上で、極めて重要な役割を果たす。これらの複合的アプローチにより、PCDHGA10を効果的に標的とする特異性の高い阻害剤が開発され、オフターゲット相互作用の可能性が最小限に抑えられ、その作用機序が高い精度で保証される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
ビスフェノールAはプラスチックの生産に使用される化学物質である。内分泌かく乱物質として作用し、ホルモンシグナル伝達経路を妨害することで、PCDHGA10を阻害する可能性がある。ビスフェノールAはエストロゲン受容体に結合し、遺伝子発現を調節することが示されており、間接的にPCDHGA10の発現と機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNAにメチル基を付加する酵素であるDNAメチルトランスフェラーゼを阻害するヌクレオシド類似体である。DNAメチル化を阻害することで、5-アザシチジンはPCDHGA10発現のエピジェネティックな制御に影響を与える可能性がある。DNAメチル化パターンは遺伝子発現に影響を与える可能性があり、DNAメチル化の変化はPCDHGA10発現の変化につながる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の強力な阻害剤である。HDACは、遺伝子発現に影響を与える酵素であり、ヒストンタンパク質からアセチル基を除去する。HDAC阻害剤は、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造をより開放的にすることで、PCDHGA10などの遺伝子の発現を調節し、転写活性の増加を可能にする。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] は、タンパク質の分解を担う細胞複合体であるプロテアソームの可逆的阻害剤である。プロテアソームを阻害することで、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] は PCDHGA10 タンパク質の安定性と蓄積を増加させ、発現と機能の増強につながる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 は、細胞の生存と増殖に関与する PI3K/AKT シグナル伝達経路の選択的阻害剤です。 PI3K/AKT シグナル伝達を阻害することで、LY 294002 は PCDHGA10 の発現と機能を制御する下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性があります。 | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
GSK-J4はヒストン脱メチル化酵素JMJD3の選択的阻害剤である。JMJD3を阻害することで、GSK-J4はPCDHGA10発現のエピジェネティックな調節に影響を及ぼす可能性がある。JMJD3はヒストンH3リジン27(H3K27)の脱メチル化酵素として知られており、この脱メチル化酵素を阻害することで遺伝子発現パターンが変化する可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 は、さまざまな細胞プロセスに関与するセリン/スレオニンキナーゼの一種であるプロテインキナーゼC(PKC)の選択的阻害剤である。 PKC は遺伝子発現とシグナル伝達経路を調節することができる。 PKC を阻害することにより、Gö 6976 は PCDHGA10 の発現と機能を調節するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-デオキシシチジンは、DNAにメチル基を付加する酵素であるDNAメチルトランスフェラーゼを阻害するヌクレオシド類似体である。DNAメチル化を阻害することで、5-Aza-2′-デオキシシチジンは、PCDHGA10発現のエピジェネティックな制御に影響を及ぼす可能性がある。DNAメチル化の変化は、遺伝子発現パターンの変化につながる可能性がある。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89は、さまざまな細胞プロセスに関与するセリン/スレオニンキナーゼであるプロテインキナーゼA(PKA)の選択的阻害剤である。 PKAは遺伝子発現とシグナル伝達経路を制御することができる。 PKAを阻害することで、H-89二塩酸塩はPCDHGA10の発現と機能を制御するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
GSK-3阻害剤XVIは、遺伝子発現の調節を含む様々な細胞プロセスに関与するセリン/スレオニンキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3(GSK-3)の選択的阻害剤である。GSK-3阻害剤XVIは、GSK-3を阻害することで、PCDHGA10の発現と機能を調節するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||