Pcdhb19阻害剤
一般的なPcdhb19阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
Pcdhb19阻害剤は、プロトカドヘリンβ遺伝子クラスターのメンバーであるPcdhb19遺伝子によってコードされるタンパク質を特異的に標的とし、その機能を阻害する化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、Pcdhb19タンパク質のユニークな分子間相互作用と構造生物学に基づいて設計されている。プロトカドヘリンファミリーは、細胞間接着における役割によって特徴付けられ、神経細胞の結合の特異性に寄与し、細胞プロセスを支配する複雑なシグナル伝達経路において役割を果たしている。特にPcdhb19遺伝子は、カルシウム依存性の細胞間接着を媒介し、様々な組織の細胞の構造と機能を維持するのに重要なタンパク質群であるカドヘリン・スーパーファミリーの一部であるタンパク質をコードしている。
Pcdhb19の阻害剤は、タンパク質の結合ドメインとコンフォメーションダイナミクスを理解する綿密な過程を経て合成される。阻害剤は通常、Pcdhb19タンパク質の活性部位あるいはアロステリック部位と相互作用し、立体構造変化あるいは立体障害によって活性を低下させる低分子化合物である。プロトカドヘリンファミリーには類似した構造と機能を持つ多くの相同タンパク質が含まれているため、オフターゲット効果を最小限に抑えるためには、これらの化合物の特異性が最も重要である。Pcdhb19阻害剤の開発には、タンパク質の構造、細胞内シグナル伝達に寄与するメカニズム、阻害剤が利用できる潜在的結合ポケットの同定など、広範な研究が必要である。これらの側面に注目することにより、阻害剤は、プロトカドヘリンファミリーの他のタンパク質や他の無関係な細胞構成要素に影響を与えることなく、Pcdhb19タンパク質の機能を調節する上で最大限の効果を発揮するように作られている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3KはAktシグナル伝達経路の上流の制御因子である。PI3K活性の阻害はAktのリン酸化の減少につながり、その結果、Pcdhb19の発現または活性を制御する可能性がある下流のシグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Akt経路を遮断する別のPI3K阻害剤です。Akt経路によってPcdhb19の活性が調節されている場合、Aktシグナル伝達を減少させることによって、LY294002は間接的にPcdhb19の機能活性を減少させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を選択的に阻害します。mTORは、細胞の成長と増殖に重要なmTORシグナル伝達経路の一部です。mTORの阻害は、Pcdhb19の機能または発現に間接的に影響する細胞プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの特異的阻害剤であり、MAPK/ERK経路においてERKの上流で作用します。この経路の阻害は、Pcdhb19の活性または発現の制御に関与する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤でもあり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害することができます。これらの作用により、U0126はPcdhb19が作用する細胞環境を変えることで、間接的にPcdhb19の機能活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPK経路の一部であるJNK（c-Jun N末端キナーゼ）の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はPcdhb19の活性または発現を調節するシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、MAPK経路のもう一つのキナーゼであるp38 MAPキナーゼを特異的に阻害する。この阻害により、Pcdhb19の活性や安定性に必要なシグナル伝達事象に変化が生じる可能性がある。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939は、βカテニンの分解を促進するアキシンの安定化により、Wntシグナル伝達を阻害します。Pcdhb19はWnt経路に直接関与していませんが、Wnt阻害による細胞シグナル伝達の変化は、間接的にPcdhb19の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTは、γセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体の切断と活性化を防ぎます。Notchシグナル伝達は、多数の下流効果をもたらす可能性があり、間接的にPcdhb19の発現または機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、Smoothenedを標的とするヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤です。この阻害により、細胞プロセスやシグナル伝達経路が変化し、間接的にPcdhb19の活性や発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||