PATE4阻害剤は、ホスファチジルエタノールアミン結合タンパク質4(PATE4)と選択的に相互作用する能力を特徴とする化合物の一種である。PATE4はPATEタンパク質ファミリーの一員であり、ホスファチジルエタノールアミン(PE)などのリン脂質との相互作用により、様々な生物学的プロセスにおいて役割を果たしている。PATE4を標的とする阻害剤は、通常、このタンパク質の活性部位またはアロステリック部位に高い親和性で結合できる特異的な分子構造を持っている。そうすることで、PATE4の機能を調節することができ、PATE4が関与する分子経路にカスケード的な影響を及ぼす可能性がある。PATE4阻害剤の設計は、X線結晶構造解析やNMR分光法などの技術によって得られたPATE4の詳細な構造知識によって導かれることが多い。この情報は、タンパク質の結合ポケットや立体構造ダイナミクスを理解する上で極めて重要であり、選択性の高い阻害剤の開発には不可欠である。
Pate4阻害剤の開発には、化学合成と特性解析の厳密なプロセスが必要である。これらの分子は、その大きさ、複雑さ、化学的性質が大きく異なり、小さな有機分子から大きな生体高分子構造まで様々である。このような阻害剤の化学合成には、様々な化学結合の形成や、PATE4との相互作用の鍵となる官能基の導入など、複数の工程を必要とすることが多い。一度合成されたPate4阻害剤は、通常、純度、構造、安定性を確認するために一連の分析技術にかけられる。このような技術には、質量分析、核磁気共鳴(NMR)分光法、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)などが含まれる。溶解度、親油性、化学反応性など、これらの阻害剤の物理的・化学的特性もまた、それらがPATE4と分子レベルでどのように相互作用するかを包括的に理解するために、徹底的に特性評価される。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは上皮成長因子受容体のシグナル伝達経路を遮断するEGFR阻害剤です。Pate4がEGFRの下流エフェクターであることが判明した場合、EGFRシグナル伝達の遮断によりその活性化が妨げられるため、間接的に阻害されることになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長と増殖の制御に重要なmTORシグナル伝達経路を遮断します。Pate4の活性がmTOR経路の出力と関連している場合、ラパマイシンは経路の活性を低下させることで間接的にPate4を阻害することになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kの下流にあるAKTのリン酸化と活性化を阻害します。Pate4がPI3K/AKT経路によって活性化される場合、LY294002がこの経路を阻害することで、その活性は低下することになります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチン A はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、遺伝子発現パターンを変化させる可能性があります。Pate4 の発現がアセチル化状態によって制御されている場合、この化合物は間接的に Pate4 発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路を妨害します。Pate4の活性がこの経路によって制御されている場合、U0126によるMEKの阻害はPate4の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPKストレス活性化経路を阻害します。Pate4がp38 MAPKによって制御されるストレス応答タンパク質である場合、SB203580はこの経路を遮断することで間接的にPate4を阻害することになります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路にも作用する。もしPate4がその活性化のためにこの経路に依存しているならば、PD98059はPate4の活性を間接的に阻害することになるであろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を阻害することによって、Pate4がこの経路によって制御されているか、この経路の一部として作用している場合、Pate4の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002のようなPI3K阻害剤であるが、不可逆的である。もしPate4がこのシグナル伝達カスケードに関与しているならば、Pate4も同様にPI3K依存性の活性化過程を阻害することによって阻害されるであろう。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、アクチン細胞骨格の組織化と細胞運動を阻害するROCK阻害剤です。Pate4の活性がROCKの影響を受ける細胞構造に関連している場合、Y-27632はPate4の機能阻害につながるでしょう。 |