PAK4阻害剤

一般的な PAK4 阻害剤には、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、ダサチニブ CAS 302962-49-8、ソラフェニブ CAS 2 84461-73-0、PF-3758309 CAS 898044-15-0、AZD8330 CAS 869357-68-6。

PAK4阻害剤は、PAKファミリーに属するセリン/スレオニンプロテインキナーゼであるp21活性化キナーゼ4（PAK4）を標的とし、その活性を調節するように設計された低分子化合物の一種である。 PAK4は、細胞骨格の再編成、細胞運動、細胞増殖など、さまざまな細胞プロセスを制御する細胞内シグナル伝達経路の重要な構成要素である。これらのプロセスは正常な細胞機能や組織の発達に不可欠であるが、癌などの病態では制御不能になる可能性がある。特にPAK4は、腫瘍の成長、浸潤、転移を促進する役割があるため、注目されている。 9PAK4阻害剤は、その活性部位またはアロステリック部位に結合することでPAK4のキナーゼ活性を妨害するように設計されており、それによって下流基質のリン酸化を防ぎ、細胞増殖および移動に関連するシグナル伝達カスケードを破壊する。これらの阻害剤は通常、PAK4に対する結合親和性と選択性を最適化した特定の化学構造を持つ、小さな有機分子である。PAK4阻害剤の開発には、構造活性相関研究を含む広範な薬化学的取り組みが関与しており、薬理学的特性を微調整している。