Date published: 2025-9-6

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IPA 3 (CAS 42521-82-4)

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別名:
1,1′-Dithiodi-2-naphthol
アプリケーション:
IPA 3はグループI p21活性化キナーゼ(PAK)阻害薬です。
CAS 番号:
42521-82-4
分子量:
350.45
分子式:
C20H14O2S2
補足情報:
これは輸送上の危険物に分類され、追加の送料が発生する場合があります。
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

IPA3は,活性化因子が酵素上の活性部位に結合するのを阻害することによって機能する選択的細胞透過性αPAK (Pak1、グループI p21活性化キナーゼ)阻害剤である。αPAKにはキナーゼドメインの触媒活性を抑制する自己抑制領域があり、活性化因子がタンパク質に結合すると除去される。さらに、活性化因子がすでにαPAKに結合している場合、IPA3はαPAKを阻害しない。さらに, IPA3は自己阻害により構造的に類似したαPAK異性体の活性を阻害することができる。潜在的な抗腫瘍剤である。


IPA 3 (CAS 42521-82-4) 参考文献

  1. PAK'n it in:選択的PAK阻害剤の同定。  |  Bokoch, GM. 2008. Chem Biol. 15: 305-6. PMID: 18420134
  2. アイソフォーム選択的な低分子阻害剤がp21活性化キナーゼの自己調節機構を標的とする。  |  Deacon, SW., et al. 2008. Chem Biol. 15: 322-31. PMID: 18420139
  3. WAVE2の膜輸送とラメリポディア形成には, Pak1が必要であり, Pak1-WAVE2-キネシン複合体へのstathmin/OP18のリン酸化とリクルートを仲介する。  |  Takahashi, K. and Suzuki, K. 2009. Cell Signal. 21: 695-703. PMID: 19162178
  4. IPA-3は, PAK1とNF-κBの活性化を抑制することにより, 肝癌細胞の増殖を抑制する。  |  Wong, LL., et al. 2013. PLoS One. 8: e68843. PMID: 23894351
  5. IPA-3によるp21活性化キナーゼ1の阻害は, マウスの外傷性脳損傷後の二次損傷を抑制する。  |  Ji, X., et al. 2014. Brain Res. 1585: 13-22. PMID: 25148711
  6. IPA-3によるp21活性化キナーゼ1の阻害はマウスの脊髄損傷後の運動機能回復を促進する。  |  Ji, X., et al. 2016. Spine (Phila Pa 1976). 41: 919-925. PMID: 26863260
  7. p21活性化キナーゼ-1(PAK-1)阻害剤IPA-3のリポソームを介した送達は, in vivoでの前立腺腫瘍の成長を制限する。  |  Al-Azayzih, A., et al. 2016. Nanomedicine. 12: 1231-1239. PMID: 26949163
  8. 筋線維芽細胞におけるインテグリンβ1下流のPAKタンパク質とYAP-1シグナルは肝線維化を促進する。  |  Martin, K., et al. 2016. Nat Commun. 7: 12502. PMID: 27535340
  9. ゼブラフィッシュ胚モデルを用いたPak1阻害剤IPA-3の毒性と抗血管新生作用の評価。  |  Jagadeeshan, S., et al. 2017. Cell Biol Toxicol. 33: 41-56. PMID: 27581547
  10. 微生物代謝産物3-インドールプロピオン酸の大腸を標的としたプロドラッグの調製と抗胆汁分泌促進剤としての評価。  |  Lee, H., et al. 2021. Mol Pharm. 18: 1730-1741. PMID: 33661643
  11. 細胞代謝制御におけるPAK1とPAK2。  |  Kořánová, T., et al. 2022. J Cell Biochem. 123: 375-389. PMID: 34750857
  12. IPA-3:強力な抗菌活性を有するStreptococcus suisのジアデニル酸シクラーゼ阻害剤。  |  Li, H., et al. 2022. Antibiotics (Basel). 11: PMID: 35326881
  13. PAK阻害剤IPA-3とPF-3758309の併用は, DNA損傷応答を擾乱することにより結腸癌細胞の増殖を効果的に抑制する。  |  Dukel, M. and Fiskin, K. 2023. Int J Radiat Biol. 99: 340-354. PMID: 35939342

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

IPA 3, 5 mg

sc-204016
5 mg
$92.00

IPA 3, 50 mg

sc-204016A
50 mg
$449.00