p41-ARCa阻害剤
一般的なp41-ARCa阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、SB 203580 CAS 152121-47-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
p41-ARCa阻害剤には、特定の生物学的標的であるp41-ARCaタンパク質と選択的に相互作用するように設計された化合物群が含まれる。このタンパク質は、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たす、より大きなタンパク質ファミリーの一部である。p41-ARCaの正確な生化学的機能は広範な研究の対象となっており、その活性を調節できる阻害剤は分子生物学の分野で大きな関心を集めている。このような阻害剤の開発には、タンパク質の構造とその活性に不可欠な主要相互作用点を深く理解することが必要である。このクラスの阻害剤は一般的に、p41-ARCaタンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合する能力によって特徴付けられ、それによってタンパク質のコンフォメーションが変化し、その結果、細胞内での機能が変化する。
p41-ARCa阻害剤の設計は、計算モデリング、構造活性相関研究、医薬品化学を含む様々な技術に依存する高度なプロセスである。これらの化合物は低分子であることもあれば、より大きな生物学的由来の化合物であることもあり、その化学構造はしばしば複雑で、標的との相互作用の複雑な性質を反映している。p41-ARCa阻害剤の特異性は最も重要であり、オフターゲット効果は細胞環境において予期せぬ結果をもたらす可能性があるからである。そのため、これらの阻害剤はその結合親和性において高い精度を達成するように調整されており、高い選択性でp41-ARCaタンパク質と確実に結合するようになっている。この相互作用が、細胞内の他の類似タンパク質に影響を与えることなく、タンパク質の挙動に効果的に影響を与える化合物の能力を決定するからである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路においてERKをリン酸化し活性化するキナーゼであるMEKの選択的阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防止し、その結果、p41-ARCa活性のダウンレギュレーションが起こる可能性がある。なぜなら、p41-ARCaはこのシグナル伝達カスケードの下流エフェクターであるからだ。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/AKTシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTのリン酸化と活性化を抑制し、AKT媒介のシグナル伝達事象によって制御されている可能性があるp41-ARCaの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にAKTの活性化を阻害する強力なPI3K阻害剤です。このPI3K/AKT経路の阻害は、この経路がp41-ARCaに及ぼすあらゆる調節効果を妨げ、機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤です。p38 MAPK経路はストレスシグナルへの反応に関与しています。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、ストレス活性化シグナル伝達経路の影響を受ける場合、p41-ARCaの機能活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK経路におけるERK1/2の活性化を阻害します。U0126によるこの経路の阻害は、p41-ARCaがERKシグナル伝達によって調節されている場合、p41-ARCa活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達経路の一部であるJNKの阻害剤です。JNKの活性を阻害することで、p41-ARCaを制御する可能性がある遺伝子を含む遺伝子の発現を制御する転写因子に影響を与えることができます。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐことができます。p41-ARCaがプロテアソーム分解によって制御されている場合、MG132はp41-ARCaの活性を間接的に低下させるタンパク質の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは別のプロテアソーム阻害剤であり、翻訳後修飾または結合パートナーの競合によってp41-ARCaを負に調節するタンパク質の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成に関与するmTORC1シグナル伝達経路を抑制することができます。p41-ARCaがmTORC1を介したシグナル伝達によって制御されている場合、ラパマイシンは機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。p41-ARCa活性がEGFRシグナル伝達の影響を受けるとすれば、ゲフィチニブがこの経路を阻害することで、p41-ARCa活性が低下することになる。 | ||||||