OR4X2阻害剤には、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーの一員であるOR4X2受容体に特異的なシグナル伝達経路と制御機構を阻害する幅広い化合物が含まれる。StaurosporineとGo 6983によるPKCなどのキナーゼの阻害は、受容体の脱感作とインターナリゼーションの重要な制御因子であるOR4X2のリン酸化の減少をもたらす。同様に、もう一つのPKC阻害剤であるGF 109203Xは、受容体の制御的リン酸化を阻害することにより、OR4X2シグナルの減少をもたらす。LY294002とWortmanninによるPI3K/Akt経路の阻害は、OR4X2の細胞内輸送と表面発現を阻害し、シグナル伝達能力を抑制する。このことは、阻害剤が細胞膜における受容体の利用可能性と機能を低下させるように作用する、標的化アプローチを示している。
段落目は、GPCRの機能に関連するシグナル伝達カスケードや細胞骨格動態に影響を与える阻害剤に焦点を当てている。U73122は、PLCを阻害することにより、GPCRシグナル伝達に不可欠なセカンドメッセンジャーの産生を阻害し、OR4X2の活性を減弱させる可能性がある。SB203580とPD98059は、GPCRの一般的な下流シグナル伝達経路であるMAPK/ERK経路を標的としており、これらの阻害は、制御タンパク質のリン酸化を減少させることにより、OR4X2の活性低下につながる可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、OR4X2のようなGタンパク質共役受容体(GPCR)をリン酸化し、その受容体の脱感作や細胞内移行を引き起こす可能性があるPKCを含む、幅広いキナーゼを抑制することが知られています。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路を遮断します。PI3K/Akt経路はGタンパク質共役受容体の細胞内移行に関与しているため、この経路を阻害するとOR4X2の細胞内移行と細胞膜への再結合が減少し、機能活性が低下します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは、Aktのリン酸化と活性化を防ぐもう一つのPI3K阻害剤です。 これにより、受容体のリサイクルを減少させ、その分解を促進することで、OR4X2の機能活性を損なうことができます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 は選択的 PKC 阻害剤であり、PKC による基質のリン酸化を阻害することができます。 OR4X2 のような GPCR は PKC 依存性の脱感作を受ける可能性があるため、Go 6983 はこの脱感作プロセスを阻害することで OR4X2 の活性を抑制することができます。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203X は、PKC アイソフォームの選択的阻害剤である。GPCRのシグナル伝達と制御に重要なPKCを介したリン酸化を阻害することにより、OR4X2の活性を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、p38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKは、GPCRのリン酸化と調節に関与している可能性があるため、このキナーゼを阻害すると、受容体のリン酸化が減少することでOR4X2の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEK阻害剤であり、間接的にERKのリン酸化を減少させます。ERKは、多くの場合、GPCR関連タンパク質のリン酸化に関与しており、その阻害は、このようなリン酸化事象を防止することでOR4X2活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、アクチン細胞骨格の動態に影響を与えることでGPR活性を調節できるROCK阻害剤です。GPR機能は細胞骨格の変化によって影響を受ける可能性があるため、ROCKを阻害することでOR4X2シグナル伝達が減少する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
RapamycinはmTOR阻害剤であり、細胞シグナル伝達環境全体に影響を及ぼします。mTORはタンパク質の合成と分解の制御に関与しているため、この経路を阻害すると、受容体のターンオーバーに影響を与えることで間接的にOR4X2の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
クロザピンは複数のGPCRに対する拮抗薬であり、間接的にGPCRのシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。クロザピンは、関連する受容体および経路に作用することで、GPCRネットワーク内のクロストーク機構を介してOR4X2シグナル伝達を減少させることができます。 | ||||||