OR10S1阻害剤
一般的な OR10S1 阻害剤には、ピクロトキシン CAS 124-87-8、Gö 6983 CAS 133053-19-7、SQ 22536 CAS 17318-31-9、百日咳毒素（膵島刺激タンパク）CAS 70323-44-3、ニフェジピンCAS 21829-25-4などがある。
OR10S1阻害剤には、OR10S1嗅覚受容体が相互作用する可能性のある細胞シグナル伝達経路の様々な成分を標的とすることで、OR10S1嗅覚受容体の活性に間接的に影響を与える様々な化学化合物が含まれる。GABA受容体拮抗薬であるピクロトキシンは、神経活動の亢進状態に導くことができ、亢進した興奮状態に対するカウンターバランスとして、OR10S1活性を抑制する可能性がある。U73122とGö 6983はそれぞれ、OR10S1のようなGPCRのシグナル伝達に重要なPLC経路とPKC経路を標的とする。これらの阻害剤は、下流のメッセンジャーカスケードを阻害することにより、OR10S1のシグナル伝達を低下させる可能性がある。同様に、SQ22536｜テトラエチルアンモニウムのような化合物は、電位依存性カリウムチャネルを遮断し、神経細胞の興奮性を調節することができる。OR10S1のようなGPCRはニューロンのイオン環境と膜電位の変化に敏感であるため、膜電位を変化させることによって、テトラエチルアンモニウムは間接的にOR10S1のシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。
上の表は、神経細胞のシグナル伝達と細胞機能のさまざまな側面を標的とすることで、OR10S1を間接的に阻害する可能性のあるさまざまな薬理学的薬剤の概要である。OR10S1はGPCRであるため、複雑なシグナル伝達経路に関与している可能性が高く、その活性はこれらの経路の調節によって影響を受ける可能性がある。列挙した各阻害剤は、OR10S1の適切な機能にとって重要であると考えられるシグナル伝達機構の特定の部分に影響を与え、そのシグナル伝達能力を低下させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
ピクロトキシンは、GABA_A受容体の塩素チャネルにおいて非競合的拮抗薬として作用する。これらのチャネルを阻害することで抑制性神経伝達が減少し、神経の興奮性が高まることで間接的にOR10S1がダウンレギュレーションされ、嗅覚ニューロンにおけるOR10S1受容体の活性または発現が変化する可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は、GPCRシグナル伝達経路の下流エフェクターであるプロテインキナーゼC（PKC）アイソフォームを阻害する。OR10S1はGPCRであるため、PKC調節経路を介してシグナル伝達を行う可能性があり、そのため、その活性はPKC媒介リン酸化事象の減少を通じて間接的にGö 6983によって低下する可能性がある。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ22536はアデニル酸シクラーゼを阻害し、ATPからcAMPへの変換を減少させる。OR10S1はGsタンパク質と結合して細胞内cAMPレベルを増加させる可能性があるため、SQ22536によるアデニル酸シクラーゼの阻害は、cAMP媒介の下流標的の活性化低下によりOR10S1シグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、ADPリボシル化によりGi/o型Gタンパク質を不活性化します。これはOR10S1と結合している可能性があります。Gi/oタンパク質の不活性化は、OR10S1を介したアデニル酸シクラーゼの抑制を阻害し、この抑制経路を介したシグナル伝達を減少させます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはL型カルシウムチャネルを遮断し、カルシウム流入を減弱させる可能性があります。OR10S1はカルシウムシグナル伝達に依存する細胞内シグナル伝達カスケードを調節している可能性があるため、これらのチャネルを遮断すると、カルシウム恒常性の変化により間接的にOR10S1の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、アクチン細胞骨格の形成に関与するRho関連タンパク質キナーゼを阻害します。OR10S1を含むGPCRシグナル伝達は細胞骨格の変化を伴う可能性があるため、Y-27632は細胞骨格の動態を不安定化させることでOR10S1のシグナル伝達能力を損なう可能性があります。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBはIP_3受容体を阻害し、細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を減少させます。OR10S1のシグナル伝達は細胞内カルシウムレベルの影響を受ける可能性があるため、2-APBはカルシウム依存性のシグナル伝達事象を制限することでOR10S1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
NF023は選択的にGi/oタンパク質のαサブユニットに拮抗し、その活性を阻害します。これにより、OR10S1がGi/oタンパク質依存経路を通じてシグナル伝達することが妨げられ、OR10S1の活性が低下します。 | ||||||