OR10H1阻害剤
一般的な OR10H1 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、SQ 22536 CAS 17318-3 1-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7、および Chelerythrine CAS 34316-15-9。
OR10H1阻害剤には、OR10H1が関与するシグナル伝達経路に影響を与え、最終的にその機能を低下させる様々な化合物が含まれる。GDP-β-Sという化学物質は、OR10H1に関連するGタンパク質に結合し、OR10H1のシグナル伝達において極めて重要なステップであるGタンパク質の活性化に必要なGTP交換を妨げるので、この点で効果的なツールである。同様に、百日咳毒素はADPリボシル化によってGi/Goタンパク質を修飾し、OR10H1との相互作用と、それに続く通常アデニル酸シクラーゼ活性を抑制するシグナル伝達を破壊し、それによって間接的にOR10H1シグナル伝達を減少させる。
アデニル酸シクラーゼはcAMPを産生することによってOR10H1シグナル伝達において中心的な役割を果たしており、SQ22536のような化合物による阻害はOR10H1シグナル出力を直接的に減少させる。対照的に、フォルスコリンによるアデニルシクラーゼの活性化はcAMPレベルを上昇させ、逆説的にOR10H1の脱感作と経時的なダウンレギュレーションをもたらす。IP3とDAGを産生するホスホリパーゼCは、OR10H1関連経路におけるもう一つの重要な酵素であり、U73122によって阻害されるとOR10H1活性が低下する。Go 6983とchelerythrineが標的とするプロテインキナーゼCは、OR10H1活性化の下流のリン酸化イベントに不可欠であり、その阻害は結果としてOR10H1シグナル伝達を減少させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素は、Gi/Goタンパク質をADPリボシル化し、OR10H1との相互作用を阻害することで、アデニル酸シクラーゼ活性を抑制する抑制性Gタンパク質シグナル伝達経路を効果的に遮断し、間接的にOR10H1の機能を低下させます。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
SQ22536はアデニル酸シクラーゼ阻害剤として作用し、OR10H1シグナル伝達カスケードにおける主要なセカンドメッセンジャーであるATPからのcAMPの産生を減少させ、OR10H1シグナル伝達出力を減少させます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化することによってcAMPレベルを上昇させ、慢性的な活性化と潜在的なダウンレギュレーションによってOR10H1の脱感作を引き起こし、その機能を低下させる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983は、OR10H1活性化の下流のリン酸化事象に関与するプロテインキナーゼCを阻害し、それによってOR10H1シグナル伝達カスケードを減少させる。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
キレリスリンはPKC阻害剤であり、OR10H1シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を阻害し、OR10H1の機能的活性を低下させる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720は、OR10H1シグナル伝達経路の標的タンパク質のリン酸化に関与するプロテインキナーゼAを阻害し、OR10H1活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3キナーゼを阻害し、PI3K/Akt経路に影響を与え、OR10H1が作用する細胞内状況を変化させることによって間接的にOR10H1シグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、OR10H1関連経路内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、OR10H1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻止し、OR10H1活性を亢進させる可能性のある下流効果を減少させ、その結果OR10H1の機能を低下させる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPKが下流のエフェクターであるシグナル伝達経路に関与するp38 MAPKを阻害し、これらの経路におけるOR10H1の活性に影響を与える。 | ||||||