OOSP1阻害剤
一般的なOOSP1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、ボルテゾミブCAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。
OOSP1阻害剤には、OOSP1タンパク質の制御に関与する様々なシグナル伝達経路と交差する様々な化合物が含まれる。化合物はこれらの経路の異なるノードを標的とし、OOSP1活性をダウンレギュレートする多面的なアプローチを提供する。例えば、LY294002とWortmanninは、PI3K/ACTシグナル伝達カスケードの極めて重要な要素であるPI3Kを阻害することで効果を発揮する。PI3K阻害に伴うPIP3レベルの減少は、AKTリン酸化の減少につながる。AKTは、OOSP1を制御する可能性のあるものを含む、多数の細胞プロセスの重要な制御因子であるため、その阻害はOOSP1の活性低下をもたらす可能性がある。同様に、ダクトリシブとエベロリムスはPI3KとmTORの両経路に対して阻害作用を示す。この阻害の二重性は、PI3K/ACT軸だけでなくmTORシグナルにも影響を与え、OOSP1がこれらの経路によって制御されている場合には、OOSP1活性の包括的なダウンレギュレーションにつながる可能性がある。
さらに、PD98059とU0126は、細胞の増殖と分化のシグナル伝達の重要な導管であるMAPK/ERK経路のMEK1/2を特異的に標的とする。MEKを阻害し、それによってERKリン酸化を抑制すると、OOSP1活性が低下する可能性があり、OOSP1がこのシグナル伝達経路の下流エフェクターであると推定される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの特異的阻害剤。OOSP1の活性はPIK3シグナル伝達に関連しています。LY294002によるPI3Kの阻害はAKTのリン酸化を減少させ、OOSP1を含む下流の標的の活性化を間接的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤。OOSP1がmTORの下流にある場合、ラパマイシンはmTORC1複合体形成を阻害し、mTOR依存性であればOOSP1の活性低下につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2の選択的阻害剤。MEKを阻害することで、PD98059はERK1/2の活性化を防ぎ、OOSP1がMAPK/ERK経路によって制御されている場合、OOSP1の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MAPK/ERKキナーゼの活性化を阻止するもう一つのMEK阻害剤である。もしOOSP1がMAPK経路によって調節されているのであれば、U0126はその活性を低下させるだろう。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン-プロテアソーム系によって制御されるタンパク質の分解を防ぐことができます。OOSP1がプロテアソーム分解によって制御されている場合、ボルテゾミブはOOSP1の基質レベルを増加させ、間接的にOOSP1の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
可逆的なプロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の蓄積につながる可能性があります。OOSP1の活性が特定のタンパク質の分解によって制御されている場合、MG132はその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
カルシウムホメオスタシスを破壊するSERCAポンプ阻害剤。もしOOSP1の活性がカルシウム依存性であれば、タプシガルギンによる細胞質カルシウムの上昇がOOSP1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
BCR-ABL、c-KIT、PDGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害薬。OOSP1がこれらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路の一部であれば、イマチニブは間接的にOOSP1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
PI3KとmTORのデュアル阻害剤。PI3K経路とmTOR経路の両方を阻害することにより、ダクトリシブはAKTリン酸化とmTORシグナル伝達を低下させ、OOSP1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
非可逆的に作用する強力なPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、ウォルトマンニンはAKT活性を低下させ、次いでOOSP1活性がAKT依存性であれば、OOSP1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||