嗅覚受容体であるOlfr1047は、科学文献に特定の化学阻害剤が同定されていない。嗅覚受容体は、嗅覚に関与するGタンパク質共役型受容体(GPCR)の一群である。GPCR阻害剤には、様々な生理学的プロセスに関与する膜受容体の大規模で多様なグループであるGタンパク質共役型受容体の機能を調節する幅広い化学物質が含まれる。これらの阻害剤は、受容体の直接的な拮抗作用、下流のシグナル伝達分子の阻害、受容体の細胞内輸送や分解の変化など、いくつかのメカニズムを通して作用する。最初のカテゴリーには、プロプラノロールやSKF-83566のような古典的な受容体拮抗薬があり、受容体に結合して内因性リガンドによる活性化を阻害する。例えば、プロプラノロールはよく知られたβアドレナリン受容体遮断薬であり、これらの阻害剤が受容体活性を直接調節するためにどのように使用できるかを示している。
番目のカテゴリーでは、スタウロスポリンやワートマンニンのような化学物質が役割を果たす。これらの阻害剤は、GPCR活性化によって開始されるシグナル伝達カスケードの一部であるキナーゼやその他の酵素を標的とする。例えば、スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤であり、GPCRの下流にある複数のシグナル伝達経路を破壊し、受容体の全体的な活性を調節することができる。第三のカテゴリーにはY-27632のような薬剤が含まれ、細胞骨格に影響を与え、その結果GPCRの内在化とリサイクリングに影響を与える。細胞表面における受容体の利用可能性の調節は、GPCRの機能性の重要な側面であり、これらのプロセスに影響を与える化合物は、間接的に受容体活性を調節することができる。これらの阻害剤はそれぞれユニークな作用プロフィールを持ち、GPCRに対する作用は大きく異なる。特定の受容体サブタイプに特異的に作用するものもあれば、スタウロスポリンのように複数の経路や受容体に広く作用するものもある。阻害剤の選択は、特定のGPCRと、受容体モジュレーションという点で望ましい結果によって決まる。特に研究においては、結果の正確な解釈のために特異性と選択性が極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬であり、GPCR活性を調節することができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤であり、GPCR機能に関連する細胞骨格ダイナミクスに影響を及ぼす。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
GPCRの下流シグナル伝達に影響を与える幅広いキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gタンパク質を不活性化し、GPCRシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Gsαサブユニット阻害剤で、GPCRを介したシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
GPCR下流のMAPK経路の一部であるMEKの阻害剤。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼ阻害剤で、GPCRの下流経路に影響を及ぼす。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤であり、多くのGPCRの下流の経路に影響を及ぼす。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
もう一つのPI3K阻害剤で、GPCRシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
PKC阻害剤であり、GPCR活性に関連する経路に影響を及ぼす。 | ||||||