OCRL1阻害剤

ゲニステインは、直接的にホスファターゼ活性を標的として、OCRL1を阻害します。チロシンキナーゼ阻害剤として、ゲニステインはOCRL1の基質または調節因子となる可能性のあるタンパク質のリン酸化状態を妨害し、機能活性を低下させることができます。

オルトバナジン酸ナトリウムは、リン酸を模倣してタンパク質の活性部位に結合することでOCRL1を阻害する、ホスファターゼ阻害剤である。この競合阻害により、OCRL1による生理学的基質の脱リン酸化が阻害され、酵素機能が抑制される。

デオキシノジリマイシンはOCRL1に結合し、OCRL1が触媒する反応における遷移状態中間体の構造を模倣することで、その機能を阻害します。この構造の模倣により、酵素の糖転移酵素活性が阻害されます。

フェニルアルシンオキシドは、活性部位内の近接ジチオールおよびその他の重要なシステイン残基に結合することで、OCRL1の阻害剤として作用し、その触媒活性を阻害することで、タンパク質の機能阻害につながります。

スラミンは、タンパク質の基質結合部位に結合することでOCRL1を阻害し、OCRL1とその天然基質との相互作用を阻害し、その酵素活性を阻害する。

プロテインホスファターゼの強力な阻害剤であるカリキュリンAは、OCRL1のホスファターゼドメインに結合し、基質の脱リン酸化を阻害することにより、OCRL1の活性を阻害することができる。

バフィロマイシンA1は、OCRL1の活性に必要なエンドソームの酸性化を阻害することでOCRL1を阻害します。pHの変化は、OCRL1のホスホイノシチドへの結合と、それに続くホスファターゼ活性に影響を与える可能性があります。

ダイナソアは、ダイナミン依存性エンドサイトーシスを阻害することで OCRL1 を阻害します。このエンドサイトーシスは OCRL1 が関与する細胞プロセスです。この経路を阻害することで、OCRL1 が細胞内の作用部位に到達するのを妨げ、正常な機能を阻害することができます。

チロフォスチンAG 1478は、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害することで間接的に OCRL1 を阻害します。このチロシンキナーゼは、OCRL1 の活性と局在を制御する可能性のあるシグナル伝達経路をダウンレギュレートする可能性があります。

クロルプロマジンは、細胞膜に介在することでOCRL1を阻害し、その活性に必要なOCRL1の局在と膜会合を変化させる可能性がある。