化学分類「Obox1阻害剤」は、転写および転写後プロセスに影響を与えることで間接的にObox1を標的とする一連の化合物を網羅しています。この分類には、DNAからmRNAへの転写に重要な役割を果たす酵素であるRNAポリメラーゼIIに影響を与える阻害剤が含まれます。RNAポリメラーゼIIは、Obox1が関与すると予測される遺伝子発現プロセスに不可欠です。これらの阻害剤は、その主な作用機序に基づいて分類することができる。RNAポリメラーゼIIの直接阻害(例:トリプタリド、α-アマニチン)、転写調節因子および補因子の阻害(例:フラボピリドール、I-BET151、JQ1)、および他のメカニズムを介して間接的に転写に影響を与える化合物(例:セレネキサ、CX-5461)である。最初のカテゴリーには、RNAポリメラーゼIIに直接結合し、その転写活性を阻害するトリプタリドやα-アマニチンなどの化合物が含まれます。これにより、mRNA合成が大幅に減少するため、転写調節に関与するObox1などのタンパク質に影響が及びます。2番目のカテゴリーは、CDKやBETブロモドメインなどの調節タンパク質の阻害剤で構成されています。これらの阻害剤は転写開始と伸長過程を妨害するため、間接的にObox1などの転写因子の活性に影響を及ぼします。最後に、セレネキサールやCX-5461のような化合物は、RNAポリメラーゼIIを直接標的とするものではないが、それぞれ核輸送やリボソームRNA合成を変化させることで転写調節に影響を与える。このクラスの各阻害剤は、細胞内の転写の全体像を調節する役割を果たしており、Obox1の発現や機能に影響を与える可能性がある。Obox1を標的とするこの間接的なアプローチは、この特定のタンパク質に対する直接的な化学阻害剤が存在しないため、必要不可欠である。阻害剤は、その特異性や作用の幅が様々であり、非常に特異的なものから広範囲に作用する化合物まであります。特に、初期発生や様々な器官系における転写制御の複雑な性質とObox1の役割を考慮すると、各阻害剤の微妙な違いを理解することは、研究への応用において極めて重要です。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドはジテルペントリエポキシドで、RNAポリメラーゼIIを阻害することが知られている。これは酵素のサブユニットを共有結合で修飾することによって達成され、転写活性の抑制につながる。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは環状ペプチド毒素で、RNAポリメラーゼIIを強力に阻害する。酵素に結合し、RNA合成の伸長期を阻害する。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBはアデノシンアナログとして作用し、RNAポリメラーゼIIの最大サブユニットのC末端ドメインのリン酸化を阻害することにより、RNAポリメラーゼIIを阻害する。 | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
フラボピリドールは、RNAポリメラーゼIIによる転写制御に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ(CDK)を阻害する。CDK9を阻害し、転写伸長に影響を与える。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151はBETブロモドメイン阻害剤である。RNAポリメラーゼIIを介して遺伝子発現を制御するBETタンパク質の機能を阻害し、間接的に転写に影響を与える。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はI-BET151と同様に機能するもう一つのBETブロモドメイン阻害剤で、BETタンパク質を介したクロマチンリモデリングを阻害することにより転写制御に影響を与える。 | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
セリネキサーはエクスポートイン1(XPO1)を阻害し、RNAとタンパク質の核内輸送に影響を与える。これは間接的にRNAポリメラーゼIIを介した転写制御に影響を与える。 | ||||||
CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
CX-5461はRNAポリメラーゼIを選択的に阻害するが、RNAポリメラーゼIIにも二次的な影響を及ぼす。リボソームRNA遺伝子の転写を阻害し、間接的にRNAポリメラーゼIIに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
プラジエノライドBはスプライソソームを標的とし、mRNAのスプライシングに影響を与える。これはmRNAのプロセシングを変化させることにより、間接的にRNAポリメラーゼIIの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1は、RNAポリメラーゼIIを含む転写複合体の一部であるCDK7を共有結合で阻害する。転写の開始と伸長を阻害する。 |