KPT 330 の分子構造、CAS番号: 1393477-72-9
KPT 330 (CAS 1393477-72-9)
別名:
Selinexor; (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic Acid 2-(2-Pyrazinyl)hydrazide; (Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N′-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
CAS 番号:
1393477-72-9
分子量:
443.31
分子式:
C17H11F6N7O
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KPT 330は,染色体領域維持1蛋白質/エクスポーチン1 (CRM1/XPO1) を特異的に標的とする,非常に強力で選択的な阻害剤である。この化合物は,核から細胞質への多数の蛋白質の輸送に関与する重要な蛋白質であるエクスポーチン‐1 (XPO1) に直接結合し,その機能を阻害することにより阻害作用を発揮する。KPT 330はXPO 1を阻害することによって、通常の輸出プロセスを効果的に破壊し、核内にこれらのタンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積は多様な生物学的影響をもたらす。
KPT 330 (CAS 1393477-72-9) 参考文献
- KPT-330は非小細胞肺癌に対して抗腫瘍活性を有する。 | Sun, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 281-91. PMID: 24946002
- XPO1を介した核外輸送を阻害するKPT-330は, 肝細胞癌において抗増殖活性を示す。 | Zheng, Y., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 487-95. PMID: 25030088
- 選択的核外輸送阻害剤KPT-330はヒト膵癌におけるゲムシタビンの抗腫瘍活性を増強する。 | Kazim, S., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 1570-81. PMID: 25934708
- KPT-330は強力かつ選択的なexportin-1（XPO-1）阻害剤であり, 前立腺癌モデルにおいてサイクリンD1とサバイビンの発現を調節する抗腫瘍効果を示した［訂正］。 | Gravina, GL., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 941. PMID: 26620414
- Selinexor（KPT-330）がトリプルネガティブ乳がんの前臨床モデルで抗腫瘍効果を示す。 | Arango, NP., et al. 2017. Breast Cancer Res. 19: 93. PMID: 28810913
- KPT-330による染色体領域維持1阻害は細胞毒性を示し, 慢性骨髄性白血病をイマチニブに感作する。 | Nie, D., et al. 2018. Cell Death Discov. 4: 48. PMID: 29707241
- XPO1阻害剤KPT-330は, Bcl-xL阻害剤と相乗的に作用し, rRNAプロセシングとMcl-1タンパク質合成を阻害することにより, がん細胞のアポトーシスを誘導する。 | Zhu, ZC., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 395. PMID: 31113936
- KPT-330は新規C/EBPβシグナル伝達経路を介して大動脈弁石灰化を予防する。 | Dutta, P., et al. 2021. Circ Res. 128: 1300-1316. PMID: 33601919
- 染色体領域維持1(XPO1/CRM1)の抗がん標的としての役割とその阻害剤の発見。 | Liu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 15534-15548. PMID: 34669417
- 多発性骨髄腫における汎RAF阻害薬TAK-580とKPT-330（selinexor）の併用療法の抗腫瘍活性。 | Suzuki, R., et al. 2022. Int J Hematol. 115: 233-243. PMID: 34741230
- XPO1阻害剤であるセリンエキソール（KPT-330）の非血液がんに対する有効性：包括的レビュー。 | Landes, JR., et al. 2022. J Cancer Res Clin Oncol.. PMID: 35941226
- KPT-330によるXPO1の阻害は, p53/mTOR経路を活性化することにより, 胆嚢癌のオートファジー依存性アポトーシスを誘導する。 | Zhao, C., et al. 2022. J Transl Med. 20: 434. PMID: 36180918
- KPT-330とY219は, NF-κBシグナルを阻害することにより, トリプルネガティブ乳癌に対して相乗的な抗腫瘍効果を発揮する。 | Wen, T., et al. 2023. FEBS Open Bio. 13: 751-762. PMID: 36847599
の阻害剤である：
ATF-7, CIP29, CRM1, ENY2, Evx-1, EWS, Exportin 5, Exportin 6, Exportin 7, FAM184A, FMIP, Importin-12, Influenza A ns2, karyopherin α1, karyopherin α2, karyopherin β1, karyopherin β2, LRRC59, Med2p, MEDA-4, Mex67p, mrnp41, MYCBP, NIPA, NOL11, NOPAR, NTF2, Nucleoporin (NUP) Complex (NPC), Nup210L, NupL2, NXF7, NXT-1, Obox1, Olr1125, Olr113, Olr184, Olr659, p63, PAP-α, PAP-γ, PITHD1, POLR2J1, PRKRIP1, PSE1, PTH-rP, Ran BP-3, RBM23, RBM29, RBM7, RCC1, RHAMM, RNPS1, Sm B, Sm B′, SP140, SPT6, SUCO, TAF II p130, TAFII-18, TASK-2, TCEAL3, TCEAL5, TCEAL6, TFE3, THOC1, Trav12d-3, ZNF593.のアクティベーター：
CstF-50, Exportin 4, karyopherin β2, karyopherin β3, Nup155, RBMXL2, TREX-2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
KPT 330, 5 mg | sc-489062 | 5 mg | $170.00 |