NumbL阻害剤

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤である。NumbLはPI3Kシグナルと相互作用することが知られている。PI3Kの阻害はAktのリン酸化の減少につながり、これはNumbLが媒介する細胞運命決定に必要なものである。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktの活性を低下させ、それによってNumbLの下流効果を阻害することができる。

U0126は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2を阻害する。NumbLはMAPK/ERKシグナル伝達経路に関与している。MEK1/2の阻害はERKの活性化を妨げ、NumbLが関与するシグナル伝達カスケードの一部であるタンパク質のリン酸化を潜在的に減少させる可能性がある。その結果、この経路におけるNumbLの役割が機能的に阻害される。

SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。NumbLはMAPK経路と関連している。p38 MAPキナーゼを阻害することで、SB203580はMAPKシグナル伝達カスケードを阻害し、NumbLと相互作用する下流のエフェクターの活性を低下させ、この経路におけるNumbLの役割を機能的に阻害する。

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKは、NumbLが相互作用する可能性があるMAPKシグナル伝達経路の一部である。JNKを阻害することで、SP600125は、この経路の下流の標的の活性を阻害し、NumbLが関与する細胞プロセスを阻害することができる。

Wortmanninは強力なPI3K阻害剤です。NumbLはPI3Kシグナル伝達と相互作用することが知られているため、WortmanninによるPI3Kの阻害はAktのリン酸化を抑制し、その結果、NumbLが関与する下流のシグナル伝達を阻害することになります。

PD98059は、MEKを選択的に阻害します。MEKは、MAPK経路においてERKの上流で機能します。MEKを阻害することで、PD98059はERKのリン酸化と活性化を低下させ、それによってNumbLが関与する下流のシグナル伝達事象を阻害することができます。

ラパマイシンは、PI3K/Akt/mTOR経路の主要構成要素であるmTORを阻害します。NumbLはPI3Kシグナル伝達に関与しているため、ラパマイシンによるmTORの阻害は下流のシグナル伝達を減弱させ、その結果、この経路においてNumbLが影響を及ぼす生物学的プロセスが阻害されます。

PP242はmTORキナーゼ活性の選択的阻害剤です。PP242はmTORを直接阻害することで、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達軸を崩壊させ、この経路の全体的なシグナル伝達能力を低下させることで、この経路におけるNumbLの役割を機能的に阻害します。

BIX 02189 は、MAPK 経路に関与するキナーゼである MEK5 の選択的阻害剤です。 MEK5 を阻害することで、BIX 02189 は ERK5 経路を抑制し、NumbL が機能的に関与する細胞プロセスにおける下流への影響を潜在的に抑制します。

SL327はMEK1/2の阻害剤です。MEK1/2を阻害することで、SL327はERK1/2の活性化を防ぎ、MAPK/ERK経路においてNumbLが関与する下流のシグナル伝達を阻害する可能性があります。