BIX 02189 の分子構造、CAS番号: 1094614-85-3
BIX 02189 (CAS 1094614-85-3)
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別名:
(Z)-3-((3-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-N,N-dimethyl-2-oxoindoline-6-carboxamide
アプリケーション:
BIX 02189はMEK5およびERK5の触媒活性阻害剤である
CAS 番号:
1094614-85-3
純度:
≥99%
分子量:
440.54
分子式:
C27H28N4O2
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BIX02189はMEK5およびERK5触媒活性を阻害する (IC50=1.5nM) 。近縁のキナーゼMEK1、MEK2、ERK2およびJNK2を阻害しない。BIX02189による前処理は, HeLa細胞におけるERK5のソルビトール誘導リン酸化を用量依存的に阻害し, ERK1/2, p38およびJNK1/2MAPKのリン酸化に対して阻害活性を示さなかった。HeLaまたはHEK293細胞においてBIX02189のみを24時間処理しても細胞毒性作用は示されない。BIX02189は, HeLaおよびHEK293細胞におけるMEK5/ERK5/MEF2C駆動ルシフェラーゼ発現を,それぞれ0.53 μMおよび0.26 μMのIC50値で阻害する。
BIX 02189 (CAS 1094614-85-3) 参考文献
- TSC2/Rhebシグナルは, C2C12筋芽細胞におけるERK依存的なmTORC1活性制御を媒介する。 | Miyazaki, M. and Takemasa, T. 2017. FEBS Open Bio. 7: 424-433. PMID: 28286738
- 5,7-ジヒドロキシフラボンアナログは, RAW 264.7マクロファージにおけるIκBα-Linked AktおよびERK5リン酸化を抑制することにより, リポ多糖誘発炎症反応を制御する可能性がある。 | Nishina, A., et al. 2017. Evid Based Complement Alternat Med. 2017: 7898973. PMID: 28539967
- 心臓線維芽細胞のトランスクリプトーム解析は, 抗SSA/Ro関連先天性心ブロックにおけるインターフェロジェニック, プロフィブロティック, 炎症性遺伝子の役割を支持する。 | Clancy, RM., et al. 2017. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 313: H631-H640. PMID: 28626076
の阻害剤である：
ACCSL, ANKDD1A, ARMCX2, BC051070, BC056474, BC080695, C14orf182, C14orf37_3632451O06Rik, C17orf80, C3orf70, C5orf28, C5orf47, CASPR5, CCDC102B, CCDC117, CCDC120, CCDC13, CCDC157, CCDC28B, CCDC39, CCDC48, CCDC71, CECR4, CECR6, Cerebellin 2, CXorf1, CXorf58, DMRTA1, DSC54, EF-CAB3, EG668339, ERK 5, FAM122C, FAM177A1, FAM180A, FAM23A, FAM73A, FAM75D3, FLJ39639, FSD1L, HMX2, IQCF1, KIAA1383, KIAA1797, LHFPL4, LOC643037, LOC644191, LOC654106, LOC728110, LOC729303, LRRC38, LRRC4, MA3, MDFIC, MEK-1, MEK-5, Meteorin, Mkk1, MOM-4, MPK-1, N4BP1, NumbL, PERLD1, PHLDB3, Pira2, PNMAL2, PRNPIP, Protogenin, PRRT1B, RES4-22, RFX7, Rif1, RIMKLB, RP11-307F22.3, SAP-1, SH3BP5L, SLTM, Smok3a, Ste5, TAO2, TEX19.2, TMCC3, TMEM196, TMEM28, TMEM29B, TMEM82, TRIM46, TSPY3, TTC9, USH3A, V1RC18, Vmn2r109, ZNF192, ZNF566, ZNF578, ZNF605.のアクティベーター：
eyes absent, Gm1078, IRS-2, MCP-1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
BIX 02189, 5 mg | sc-364436 | 5 mg | $220.00 | |||
BIX 02189, 10 mg | sc-364436A | 10 mg | $378.00 |