NSP3 アクチベーター
一般的なNSP3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-3 6-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、U-0126 CAS 109511-58-2。
NSP3活性化剤は、主にNSP3をダウンレギュレートすることが知られている様々なキナーゼの活性を阻害することによって、NSP3の機能的活性を高めることができる化学物質のグループである。これらのキナーゼには、プロテインキナーゼC（PKC）、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）、MEK1/2、Srcファミリーキナーゼ、JNK、Rho関連プロテインキナーゼ（ROCK）、EGFRチロシンキナーゼ、mTORなどが含まれる。これらのキナーゼを阻害することで、NSP3活性化因子は、キナーゼ依存性のリン酸化とそれに続くNSP3のダウンレギュレーションを防ぎ、NSP3の機能的活性を高めることにつながる。
NSP3アクチベーターには、Bisindolylmaleimide I、LY294002、PD98059、Staurosporine、U0126、Wortmannin、PP2、SP600125、Y-27632、AG1478、SU6656、およびRapamycinが含まれる。これらの化学物質はキナーゼ依存性のシグナル伝達経路を破壊し、NSP3のダウンレギュレーションを阻止する。例えば、Bisindolylmaleimide IとStaurosporineはPKCを阻害し、PKC依存的なNSP3のリン酸化を防ぐ。一方、LY294002とWortmanninはPI3Kを阻害し、NSP3のダウンレギュレーションにつながるPI3K依存性のシグナル伝達事象を阻害する。PD98059とU0126はMEK1/2を阻害し、NSP3のダウンレギュレーションに関連するERKシグナル伝達経路を減弱させる。同様に、PP2とSU6656はSrcファミリーキナーゼを阻害してSrc依存性シグナル伝達経路を阻害し、SP600125はJNKを阻害してJNK依存性シグナル伝達経路を阻害する。Y-27632はROCKを阻害してROCK依存性経路を破壊し、AG1478はEGFRを阻害してEGFR依存性経路を破壊し、ラパマイシンはmTORを阻害してmTOR依存性経路を破壊する。これらの経路を破壊することにより、NSP3活性化因子はNSP3の機能的活性を増強する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、プロテインキナーゼC（PKC）の強力かつ選択的な阻害剤です。 PKCを阻害することで、PKC依存性のリン酸化とそれに続くNSP3のダウンレギュレーションを防止し、NSP3の活性を高めることができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、NSP3のダウンレギュレーションにつながるPI3K依存性のシグナル伝達事象を阻害し、NSP3の活性を高めることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 は MEK1/2 の阻害剤です。 MEK の阻害は ERK 情報伝達経路を減弱させる可能性があり、この経路は NSP3 のダウンレギュレーションと関連しています。したがって、PD98059はNSP3の活性を高めることができます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKCを含むプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。 PKCを阻害することで、PKC依存性のリン酸化とそれに続くNSP3のダウンレギュレーションを防ぐことで、NSP3の活性を高めることができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmanninは強力かつ不可逆的なPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、NSP3のダウンレギュレーションにつながるPI3K依存性のシグナル伝達事象を妨害し、NSP3の活性を高めることができる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤である。Srcキナーゼを阻害することで、NSP3のダウンレギュレーションにつながるSrc依存性のシグナル伝達経路を破壊し、NSP3の活性を高めることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤である。JNKを阻害することで、NSP3のダウンレギュレーションにつながるJNK依存性のシグナル伝達経路を破壊し、NSP3の活性を高めることができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632はRho-associated protein kinase（ROCK）の選択的阻害剤です。ROCKを阻害することで、NSP3のダウンレギュレーションにつながるROCK依存性のシグナル伝達経路を遮断し、NSP3の活性を高めることができます。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $96.00 $421.00 | 16 | |
AG1478はEGFRチロシンキナーゼの選択的阻害剤である。EGFRを阻害することで、NSP3のダウンレギュレーションにつながるEGFR依存性のシグナル伝達経路を破壊し、NSP3の活性を高めることができる。 | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $57.00 $133.00 | 27 | |
SU6656はSrcファミリーキナーゼの選択的阻害剤である。Srcキナーゼを阻害することで、NSP3のダウンレギュレーションにつながるSrc依存性のシグナル伝達経路を破壊し、NSP3の活性を増強することができる。 | ||||||