NPRL3 アクチベーター

一般的なNPRL3活性化剤としては、Torin 1 CAS 1222998-36-8、4E1RCat CAS 328998-25-0、BEZ235 CAS 915019-65-7、PI-103 CAS 371935-74-9およびINK 128 CAS 1224844-38-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

NPRL3活性化剤は、mTORC1経路に直接的または間接的に影響を与え、NPRL3の活性化を促進する化合物からなる。NPRL3はGATOR1複合体の主要な構成要素であり、細胞増殖と代謝の中心的な担い手であるmTORC1の負の制御因子として機能する。これらの活性化因子は、mTORC1経路を操作してNPRL3のmTORC1に対する抑制機能を促進し、それによってタンパク質合成、オートファジー、細胞成長全体などの細胞プロセスに影響を与えることによって働く。

NPRL3活性化剤の一群には、ラパマイシンとその類似体（エベロリムス、テムシロリムス、リダフォロリムスなど）がある。これらの化合物はmTORC1複合体内のタンパク質と複合体を形成し、その活性を阻害し、NPRL3がより効果的にmTORC1に対する阻害作用を発揮できるようにする。もう一つの活性化剤には、Torin 1、BEZ235、PI-103のような低分子化合物があり、これらはPI3K/mTOR二重阻害剤である。さらに、Tsc-22のような活性化剤もあり、これはTSC1/TSC2複合体を阻害し、mTORC1に対する阻害作用を緩和し、間接的にNPRL3を活性化する。さらに、4E1RCatは翻訳開始因子eIF4EとeIF4Gの相互作用を阻害することによってNPRL3に影響を与え、翻訳開始を減少させ、間接的にNPRL3を活性化する。