NPAL1阻害剤
一般的なNPAL1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、Triciribine CAS 35943-35-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
NPAL1阻害剤は、NPAL1（Neural Precursor cell Expressed, Developmentally Down-regulated 8 (NEDD8)-Activating Enzyme Like 1の略）として知られる特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされた化合物のクラスである。この標的は、ユビキチンに関連する小さなタンパク質であるNEDD8の共役過程に関連する生化学的経路に関与している。ユビキチンとNEDD8は、それぞれユビキチン化とネディル化として知られる、機能、位置、シグナル伝達を変化させるために他のタンパク質に結合するプロセスに関与している。NPAL1の役割は、ユビキチン・プロテアソーム系でより広く研究されている酵素に比べると明確ではないが、NPAL1を阻害すると、通常NEDD8によって修飾されるタンパク質の制御に影響を与えることが理解されている。この正常なNEDD化過程の妨害は、細胞機能に重大な変化をもたらす可能性がある。
化学的には、NPAL1酵素に対する特異性と高い結合親和性の必要性を反映して、NPAL1阻害剤は多様である。その設計は酵素の活性部位の構造に基づいていることが多く、NEDD8分子の移動を阻止するために酵素の触媒成分との複雑な相互作用を伴う。これらの阻害剤の分子構造には通常、遷移状態や基質そのものを模倣できる部位が含まれ、酵素活性を競合的に阻害することを目的としている。NPAL1阻害剤は選択性にも特徴があり、細胞内の他の類似の酵素に影響を与えず、NPAL1と相互作用するように化合物が調整されている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であるLY294002は、AKTのリン酸化と活性化を阻害する。NPAL1はPI3K/AKTシグナル伝達の下方経路にあるため、LY294002によるPI3Kの阻害は、AKT媒介シグナル伝達事象の減少により、NPAL1の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
別のPI3K阻害剤であるWortmanninは、PI3Kを不可逆的に阻害し、AKT経路の活性化を低下させます。これにより、AKTシグナル伝達によって制御されるNPAL1などの下流タンパク質の活性化が低下します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12およびmTOR複合体に結合するmTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTORC1シグナル伝達を阻害します。mTORC1の抑制は、PI3K/AKT/mTOR経路に関与するタンパク質をダウンレギュレートすることができ、NPAL1がこの経路の下流にある場合、NPAL1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
AKTを特異的に標的とし、その活性化とリン酸化を阻害します。その結果、AKT経路の下流のエフェクター（NPAL1など）は、この直接的な阻害により活性が低下します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2の選択的阻害剤であるPD98059は、リン酸化を阻害することでERK1/2の活性化を防ぎます。NPAL1がERK/MAPK経路の影響を受ける場合、その活性は間接的にこの化合物によって阻害されます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK阻害剤でもあるU0126は、MAPK/ERK経路の活性化を阻害し、もしNPAL1がこのシグナル伝達カスケードによって制御されているのであれば、NPAL1の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、ストレス応答経路に関与するp38 MAPKを選択的に阻害します。NPAL1がp38 MAPKを含むストレス誘発性シグナル伝達によって調節されている場合、SB203580による阻害はNPAL1活性の低下につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK（c-Jun N末端キナーゼ）の阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達の活性化を妨げます。NPAL1がJNK経路の下流標的である場合、この化合物によってその活性は間接的に低下することになります。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
レフルノミドは、ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼおよびチロシンキナーゼを阻害することで、ピリミジン合成およびシグナル伝達経路を混乱させ、これらの生物学的プロセスに依存している場合、NPAL1の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
オーロラキナーゼの選択的阻害剤であるZM-447439は、細胞周期進行に関与する下流標的のリン酸化を防止することができます。NPAL1がオーロラキナーゼによって媒介される細胞周期制御に関与している場合、この阻害剤はその活性を低下させるでしょう。 | ||||||