Nim1阻害剤

一般的なNim1阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、5-ヨードツベルシジン（CAS 24386-93-4）、インドール CAS 160807-49-8、Wortmannin CAS 19545-26-7、および Olomoucine CAS 101622-51-9 などがある。

Nim1キナーゼの化学的阻害剤は、Nim1の触媒キナーゼドメインへの結合をATPと競合させることによって作用し、リン酸化活性を阻害する。よく知られたプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼ活性部位への結合をATPと直接競合させることでNim1を阻害することができる。この競合によって、Nim1が通常行う必要なリン酸化反応が妨げられる。同様に、アデノシンアナログである5-ヨードツベルシジンは、Nim1のATP結合ポケットに結合し、ATPがキナーゼに結合するのを阻害して活性を阻害する。インジルビン-3'-モノオキシムは、キナーゼを標的とするもう一つの化合物で、Nim1のATPポケットを阻害し、その結果、キナーゼが基質をリン酸化する能力を阻害する。

H-89は、主にプロテインキナーゼA阻害剤であるが、Nim1にも結合し、基質のリン酸化を阻害する。キナーゼ阻害剤である6-DMAPは、ATP結合部位を乗っ取ることでNim1を阻害し、キナーゼのリン酸化活性を阻害する。プリン誘導体であるオロモウシンやロスコビチンなどの化合物は、ATP結合部位でATPと競合することによりNim1を阻害する。Purvalanol Aもまた、ATP結合部位に結合することで同様の作用機序を示し、キナーゼの機能を阻害する。AZD5438は、ATP結合ポケットに結合することでNim1の基質のリン酸化を阻害する。サイクリン依存性キナーゼの強力な阻害剤であるアルスターパウロンとCGP74514Aは、キナーゼのATPポケットへの結合をATPと競合することによってNim1に阻害効果を発揮する。最後に、ミルシクリブはキナーゼのATP結合部位におけるATP利用を阻害することによってNim1キナーゼを阻害し、Nim1のリン酸化活性を阻害する。これらの阻害剤はいずれも、Nim1のATP結合部位を占拠し、最終的にキナーゼ活性を阻害するというメカニズムを採用している。