NCOAT アクチベーター

一般的なNCOAT活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、ゲフィチニブCAS 184475-35 -2、SB-216763 CAS 280744-09-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、カリクリン A CAS 101932-71-2。

MGEA5（髄膜腫発現抗原5）としても知られるNCOAT（核小体複合体関連輸送体）は、O-結合型N-アセチルグルコサミン（O-GlcNAc）を除去することにより、核および細胞質タンパク質の動的な翻訳後修飾において重要な役割を果たすO-GlcNAcase酵素である。この修飾は、シグナル伝達、転写、タンパク質分解を含む様々な細胞内プロセスを制御する上で極めて重要である。NCOATの機能は、O-GlcNAc化のバランスに不可欠であり、このプロセスはタンパク質のセリン残基やスレオニン残基上のリン酸化と競合し、それによって細胞のシグナル伝達経路、細胞周期、ストレス応答に影響を及ぼす。この酵素の活性は、重要な細胞機能に関与する数多くのタンパク質に影響を及ぼし、細胞の恒常性維持におけるその重要性と、O-GlcNAc化の異常がしばしば観察される糖尿病、神経変性疾患、がんなどの疾患の病因におけるその潜在的役割を強調している。

NCOATの活性化は、細胞の必要性に応じた適切な機能を保証する様々なメカニズムによって複雑に制御されている。活性化の一つの主要な様式は、タンパク質にO-GlcNAcを付加するO-GlcNAc転移酵素（OGT）の基質であるUDP-GlcNAcの細胞内濃度の変化に関与する。UDP-GlcNAcレベルの増加は、過剰なO-GlcNAcを除去し、O-GlcNAc化のバランスを維持するNCOAT活性の必要性を間接的に知らせる。さらに、NCOAT自身もリン酸化などの翻訳後修飾を受ける可能性があり、それによって酵素活性または特異性が変化する可能性がある。制御タンパク質もまたNCOATと相互作用し、その活性や細胞内での局在を調節する可能性がある。