NAPE-PLD アクチベーター
一般的なNAPE-PLD活性化剤には、パルミトイルエタノールアミド CAS 544-31-0、オレイルエタノールアミド CAS 111-58-0、アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1、 1、ドコサ-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-ヘキサエン酸（22:6, n-3）CAS 6217-54-5およびFAAH阻害剤II CAS 546141-08-6。
NAPE-PLD活性化剤には、N-アシルホスファチジルエタノールアミンホスホリパーゼD（NAPE-PLD）の酵素活性を高める化学的に多様な化合物群が含まれる。この酵素は、エンドカンナビノイドのアナンダミドを含むN-アシルエタノールアミン（NAE）として知られる一群のシグナル伝達脂質の生合成に不可欠である。NAPE-PLDの活性化は、これらの生理活性脂質の産生を増加させると考えられており、炎症、疼痛調節、食欲調節など様々な生理的プロセスに関与している。NAPE-PLDを活性化する化合物は、酵素の構造を安定化させたり、基質親和性を向上させたり、膜環境を変化させて酵素と基質の相互作用を促進させることにより、NAPEからNAEへの変換を促進することができる。例えば、NAPE-PLDの天然基質を模倣したある種のリン脂質アナログは、酵素の活性部位に結合し、その触媒効率を高めることができる。他の活性化剤は脂質二重層と相互作用し、酵素の活性に有利な膜組成を促進するかもしれない。
NAPE-PLD活性化因子のメカニズムをさらに解明するために、NAPE-PLDの機能に不可欠な補酵素として機能するカルシウムイオンの利用性を高める化合物も知られている。この酵素は部分的にカルシウム依存性の機序によって制御されているため、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、これらの活性化剤は間接的に NAPE-PLD 活性を増強する。さらに、いくつかの活性化因子は、NAPE-PLD の適切な局在と機能にとって重要な流動性や曲率といった細胞膜の物理化学的性質を調節する。これらの活性化因子は脂質二重層に挿入され、酵素の触媒作用を促進する膜ダイナミクスの変化を引き起こす可能性がある。さらに、アロステリックモジュレーターとして機能するある種の低分子は、NAPE-PLDの活性部位とは異なる部位に結合し、天然の基質と直接競合することなく、より高い酵素活性をもたらす構造変化を引き起こすことができる。これらのアロステリック・アクチベーターは、NAPE-PLDの制御メカニズムを解明する上で特に有用であり、細胞内シグナル伝達経路におけるNAEレベルの調節に関する知見を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $80.00 $243.00 $2091.00 $3339.00 $16657.00 | ||
内因性脂肪酸アミド。PEAはペルオキシソーム増殖因子活性化受容体α（PPAR-α）を活性化し、これによりNAPE-PLDの酵素産物の需要が高まり、機能活性が増加します。 | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $90.00 $194.00 | 1 | |
天然に存在するエタノールアミド脂質。 OEAはPEAと同様にPPAR-αを活性化し、基質の供給と酵素活性の需要を高めることで、NAPE-PLDの機能活性を高めることができます。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
多価不飽和オメガ-6脂肪酸。これはNAPE-PLDの基質として機能し、その利用可能性の増加はN-アラキドノイルエタノールアミン（AEA）の産生を増加させ、その結果、間接的にNAPE-PLD活性を増加させます。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $94.00 $210.00 $1779.00 $8021.00 $16657.00 | 11 | |
NAPE-PLD の産物である N-ドコサヘキサエノイルエタノールアミン（DHEA）の前駆体であるオメガ-3 脂肪酸。DHAのレベルが上昇すると、酵素作用のための基質がより多く供給されることで、NAPE-PLDの機能活性が強化されます。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $34.00 $64.00 $166.00 $281.00 | 4 | |
必須脂肪酸およびアラキドン酸の生合成の前駆体。リノール酸はNAPE-PLDの基質プールを増やすことで、間接的に酵素の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $37.00 $104.00 $580.00 $1196.00 | 10 | |
NAPE-PLDの基質として使用できる一価不飽和脂肪酸。オレイン酸の利用可能性を高めることでオレオイルエタノールアミドの産生を高めることができ、それによってNAPE-PLDの酵素活性を促進することができます。 | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $38.00 $115.00 | 2 | |
必須オメガ3脂肪酸であり、より長鎖の脂肪酸の前駆体として機能し、NAPE-PLD媒介反応のための基質を提供することで、基質の利用可能性の増加を通じて酵素活性を潜在的に強化することができます。 | ||||||