Myo-inositol monophosphatase 1阻害剤
一般的なミオイノシトールモノホスファターゼ1阻害剤には、リチウム CAS 7439-93-2、カルバマゼピン CAS 298-46-4、バルプロ酸 CAS 99-66-1、フルオキセチン CAS 54910-89-3、およびスキロイノシトール CAS 488-59-5などがあるが、これらに限定されない。
ミオイノシトールモノホスファターゼ1（IMPase 1）阻害剤は、ホスファチジルイノシトールシグナル伝達経路において重要な役割を果たす酵素であるミオイノシトールモノホスファターゼ1の酵素活性を標的とする化学化合物の一種です。IMPase 1は主に、イノシトール一リン酸の脱リン酸化を行い、ホスファチジルイノシトールおよびその誘導体の生合成に重要な成分である遊離のミオイノシトールを生成する役割を担っています。これらの化合物はIMPase 1の活性部位に結合し、その触媒作用を阻害することで、イノシトールリン酸が遊離のミオイノシトールに再循環するのを妨げます。この酵素を阻害することで、シグナル伝達、膜輸送、細胞増殖など、さまざまな細胞プロセスに関与するホスホイノシチドシグナル伝達経路が調節されます。構造的には、IMPase 1阻害剤は、IMPase 1の酵素活性に不可欠な補因子である2価金属イオン、通常はマグネシウム（Mg2+）とキレート結合する能力によって特徴付けられることが多い。このキレート化により、酵素の活性部位における必要な金属イオン配位が妨げられ、機能が失われることになります。 多くのIMPase 1阻害剤は、金属イオンと結合する能力に加え、酵素の活性部位内のアミノ酸残基と特定の相互作用を示すことで、結合親和性と選択性を高めています。 これらの阻害剤の研究は、構造活性相関の理解へと広がり、阻害効果と安定性を最適化するための化学的骨格のバリエーションが探求されています。生化学および分子生物学の研究者たちは、イノシトールリン酸代謝のメカニズムの詳細を解明するうえで、また、より広範な細胞機能における役割を解明するうえで、これらの阻害剤が有用であることに特に注目しています。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
炭酸リチウムは、IMPase 1の必須補因子であるマグネシウムと直接競合し、酵素活性を低下させる可能性があります。この競合阻害は、イノシトールリン酸サイクルにおける酵素の正常な機能を妨げることで、IMPase 1の発現をダウンレギュレートする可能性があります。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
カルバマゼピンは、IMPase 1を阻害することでイノシトールプールを枯渇させる可能性があります。この枯渇により、細胞が資源を温存しようとするため、IMPase 1遺伝子の転写をダウンレギュレートするフィードバックループが形成される可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸は、酵素遺伝子の発現を司る転写因子またはプロモーターを阻害することで、IMPase 1 の発現を直接抑制し、酵素の産生を減少させる可能性があります。 | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
フルオキセチンは、神経伝達物質の濃度を変化させることで間接的にIMPase 1の発現を減少させる可能性があり、これによりミオイノシトールシグナル伝達経路が阻害され、酵素の合成が減少する可能性があります。 | ||||||
scyllo-Inositol | 488-59-5 | sc-202808 sc-202808A | 5 mg 25 mg | $72.00 $220.00 | ||
スシロイノシトールは、IMPase 1の基質の構造類似体として、酵素の活性を競合的に阻害する可能性があります。この阻害は、タンパク質の表現をダウンレギュレートするフィードバックループを誘発する可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
硫酸亜鉛は、その金属結合部位を変化させることで、IMPase 1の酵素活性を阻害する可能性があり、機能要求の低下により酵素の発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Phytic acid solution | 83-86-3 | sc-205806 sc-205806A | 100 ml 500 ml | $148.00 $505.00 | ||
ポリリン酸化糖であるフィチン酸はマグネシウムイオンを隔離し、IMPase 1 活性に必要なこの補酵素の利用可能性を低下させる可能性があり、その結果、その発現の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
フッ化ナトリウムは、ホスファターゼを含む様々な酵素の阻害剤として作用します。その存在は、IMPase 1の活性を低下させ、機能出力の減少による酵素の表現の減少を促す可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウム流入を阻害することで、カルシウム媒介の細胞内シグナル伝達を妨害します。この妨害は、IMPase 1 発現のカルシウム依存性調節にまで及び、酵素のレベル低下につながる可能性があります。 | ||||||