mTOR アクチベーター
一般的なmTOR活性化剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、トーリン1CAS 1222998-36-8、AZD8055 CAS 1009298-09-2、PP242 CAS 1092351-67-1、OSI-027 CAS 936890-98-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
mTOR活性化剤には、直接的および間接的なメカニズムによってラパマイシンのメカニスティックターゲット（mTOR）の活性を活性化する様々な化学物質が含まれる。ラパマイシンおよびその類似体であるエベロリムスは、FKBP12と複合体を形成することによってmTORを直接阻害し、mTORC1を阻害する。これらの阻害剤に長期間さらされると、mTORC2のフィードバック活性化が誘導され、mTORシグナル伝達が増強される可能性がある。Torin 1、AZD8055、PP242、WYE-125132、SapanisertibなどのデュアルmTORC1/mTORC2阻害剤は、両方のmTOR複合体を直接阻害する。OSI-027やHRG-2149のような選択的mTORC1阻害剤は、mTORC1を直接阻害し、mTORC2に対する負のフィードバックを緩和し、mTORC2シグナル伝達を増強する。同様に、mTORC2阻害剤であるUPF1069は、フィードバック阻害を緩和することで間接的にmTORC1を活性化し、タンパク質合成と細胞増殖に関与する下流のシグナル伝達を促進する。
SC79のようなAkt活性化剤やMK-2206のようなアロステリックAKT阻害剤は、Akt/TSC2経路を調節することによって間接的にmTORを活性化する。これらの化学物質はmTORC1活性に影響を与え、細胞増殖とタンパク質合成に関与する下流のシグナル伝達カスケードの活性化につながる。要約すると、mTOR活性化因子はmTORシグナル伝達の調節において重要な役割を果たし、細胞プロセスを研究するための貴重なツールとなり、様々な研究場面で応用される。mTOR活性化に関与するフィードバック機構の複雑なネットワークを理解することは、細胞生理学におけるmTORの広範な意味を解明するために不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12と複合体を形成することでmTORを直接活性化し、mTORC1複合体を阻害します。この阻害により、ネガティブフィードバックが緩和され、mTORC2が活性化され、AKTのSer473がリン酸化され、間接的にmTORが活性化されます。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は mTOR を直接阻害する mTORC1/mTORC2 デュアル阻害剤です。 逆説的ですが、Torin 1 による治療を長期間続けると、mTORC2 のフィードバック活性化が起こり、mTOR シグナルが増強され、細胞の生存が促進されます。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055はmTORを直接阻害するmTORC1/mTORC2デュアル阻害剤です。Torin 1と同様に、AZD8055への長期暴露はmTORC2のフィードバック活性化を誘導し、mTORシグナル伝達と細胞生存の持続に寄与します。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、mTORを直接阻害するmTORC1/mTORC2デュアル阻害剤です。PP242による長期治療は、フィードバックループを活性化し、mTORC2シグナルを増強し、AKTのSer473におけるリン酸化を増加させる可能性があります。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027は選択的mTORC1/mTORC2阻害剤であり、mTORを直接阻害します。OSI-027の長期投与は、mTORC2のフィードバック活性化を誘導し、mTORシグナルを増強し、AKTのリン酸化を増加させる可能性があります。 | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132はmTORを直接阻害するmTORC1/mTORC2デュアル阻害剤です。WYE-125132への長期曝露はmTORC2のフィードバック活性化を誘導し、持続的なmTORシグナル伝達とAKTのリン酸化増加をもたらします。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはラパマイシンと類似しており、FKBP12と複合体を形成してmTORC1複合体を阻害することで、mTORを直接阻害します。長時間の曝露は、mTORC2のフィードバック活性化を誘導し、持続的なmTORシグナル伝達に寄与する可能性があります。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206は、間接的にmTORを活性化するアロステリックAKT阻害剤です。AKTの阻害により、mTORC1に対するネガティブフィードバックが解除され、mTORC1の活性が上昇し、下流のシグナル伝達経路が活性化されます。 | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79はAktを間接的に活性化するAkt活性化剤であり、mTORを活性化します。SC79はAktを活性化し、さらにAktはTSC2のリン酸化を介してmTORC1を活性化します。これにより、mTORC1が活性化され、タンパク質合成と細胞増殖が下流で調節されます。 | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
UPF 1069 は mTORC2 阻害剤であり、間接的に mTORC1 を活性化します。mTORC2 の阻害は mTORC1 のフィードバック活性化につながり、タンパク質合成と細胞増殖に関与する下流のシグナル伝達カスケードを増強します。 | ||||||