Date published: 2025-9-8

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UPF 1069 (CAS 1048371-03-4)

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別名:
5-(2-oxo-2-phenylethoxy)-1(2H)-Isoquinolinone
アプリケーション:
UPF 1069は選択的ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)2阻害剤である
CAS 番号:
1048371-03-4
分子量:
279.29
分子式:
C17H13NO3
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UPF1069は選択的PARP‐2(ポリ(ADP‐リボース)ポリメラーゼ2)阻害剤である。UPF1069はアポトーシスを誘導することが示されている。ポリ(ADP‐リボース)ポリメラーゼ(PARP)は,特に活性酸素と窒素種に応答して,DNA修復とアポトーシスに関与することで知られる酵素群を包含する。


UPF 1069 (CAS 1048371-03-4) 参考文献

  1. 選択的PARP-2阻害剤は海馬スライスのアポトーシスを増加させるが, 虚血後脳損傷モデルでは皮質細胞を保護する。  |  Moroni, F., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 854-62. PMID: 19422384
  2. 有望な癌治療薬としてのポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤。  |  He, JX., et al. 2010. Acta Pharmacol Sin. 31: 1172-80. PMID: 20676117
  3. 虚血耐性のラット海馬スライスモデルにおいて, ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)の軽度の活性化は神経保護に有効である。  |  Gerace, E., et al. 2012. Eur J Neurosci. 36: 1993-2005. PMID: 22639866
  4. PARP-1の活性化は, Ca(2+)透過性AMPA受容体の発現を増加させることにより, 海馬CA1領域の神経細胞死を引き起こす。  |  Gerace, E., et al. 2014. Neurobiol Dis. 70: 43-52. PMID: 24954469
  5. FAF1は, 酸化ストレスによるPARP1の活性化を介して制御された壊死を媒介し, ドーパミン作動性神経変性を引き起こす。  |  Yu, C., et al. 2016. Cell Death Differ. 23: 1873-1885. PMID: 27662363
  6. ドライ型加齢黄斑変性の病態におけるAIF非依存性パルタナトス。  |  Jang, KH., et al. 2017. Cell Death Dis. 8: e2526. PMID: 28055012
  7. PARPとROCKの二重阻害剤。  |  Antolín, AA. and Mestres, J. 2018. ACS Omega. 3: 12707-12712. PMID: 30411017
  8. PARP-2を選択的に標的とすることで, FOXA1の機能を破壊し, アンドロゲン受容体のシグナル伝達と前立腺がんの増殖を抑制する。  |  Gui, B., et al. 2019. Proc Natl Acad Sci U S A. 116: 14573-14582. PMID: 31266892
  9. PARP阻害剤に対する乳癌細胞の反応はBRCAの状態とは無関係である。  |  Keung, MY., et al. 2020. J Clin Med. 9: PMID: 32235451
  10. NAD+代謝は, PPARγプロモーターにおけるα-ケトグルタル酸を介したヒストンH3K9脱メチル化を促進することにより, 前駆脂肪細胞の分化を制御する。  |  Okabe, K., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 586179. PMID: 33330464
  11. 大腸がん幹細胞におけるPARP1, MRE11, RAD51の相互作用による複製ストレスと有糸分裂の制御。  |  Manic, G., et al. 2021. Cell Death Differ. 28: 2060-2082. PMID: 33531658
  12. 難治性AML患者におけるエピジェネティック修飾因子の低分子阻害剤の機能的薬物スクリーニング。  |  Dennison, JL., et al. 2022. Cancers (Basel). 14: PMID: 36077629
  13. 腎癌におけるDNA損傷修復と精密標的治療の役割(総説)。  |  Lai, Y., et al. 2022. Oncol Rep. 48: PMID: 36263616

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

UPF 1069, 5 mg

sc-361396
5 mg
$89.00

UPF 1069, 25 mg

sc-361396A
25 mg
$351.00