MTMR2 アクチベーター
一般的なMTMR2活性化剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ペリホシンCAS 157716-52-4、PP242 CAS 1092351-67-1およびZSTK 474 CAS 475110-96-4が挙げられるが、これらに限定されない。
MTMR2活性化剤は、その基質であるホスファチジルイノシトールリン酸の細胞内レベルを調節することにより、間接的にミオチュブラリン関連タンパク質2（MTMR2）のホスファターゼ活性を増強する多様な化合物群である。これらの活性化剤は、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）や哺乳類ラパマイシン標的酵素（mTOR）などのホスホイノシトールシグナル伝達経路の様々な酵素を阻害することによってこれを達成する。例えば、LY294002とWortmanninはどちらもPI3K阻害剤であり、MTMR2の基質レベルを上昇させ、MTMR2の脱リン酸化活性を高める。同様に、ラパマイシンやPP242のようなmTOR阻害剤は、MTMR2の機能に不可欠なホスホイノシチドのレベルを制御する細胞プロセスを調節することによって、間接的にMTMR2の活性を高める。
ZSTK474やPIK-93のようなPI3K阻害剤やTorin 1のようなmTOR阻害剤を含むこれらのMTMR2活性化剤は、細胞内にMTMR2基質を蓄積させる。この蓄積は、作用する基質が増えるため、MTMR2の本来の活性を高める。さらに、ペリホシンのようなAkt阻害剤は、Aktリン酸化の下流効果を減少させ、MTMR2基質のレベルを増加させる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤であり、PI3Kがホスファチジルイノシトールのレベルを変化させることでMTMR2のホスファターゼ機能を負に制御しているため、PI3Kを阻害するとMTMR2の活性が増加します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTOR複合体1（mTORC1）を阻害することで、mTORシグナル伝達と細胞内のホスホイノシチド濃度との複雑な相互作用により、MTMR2の活性化につながります。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンはAkt阻害剤であり、Aktを阻害することで間接的にMTMR2の活性を高めることができます。なぜなら、Aktの活性化は一般的にMTMR2基質のリン酸化と関連しており、MTMR2はその後脱リン酸化を行うからです。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は選択的mTORキナーゼ阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害することで、MTMR2の下流標的のリン酸化が減少して脱リン酸化が促進され、MTMR2の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474はPI3K阻害剤であり、ホスホイノシチドのリン酸化を阻害することでMTMR2の活性を増強し、MTMR2による脱リン酸化に利用可能な基質プールを増加させる。 | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93はPI4K阻害剤であり、MTMR2の基質であるPI4Pの産生を減少させることで間接的にMTMR2の活性を高め、他のホスホイノシチド上のMTMR2の脱リン酸化活性を高めます。 | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
アピリモドはPIKfyveの選択的阻害剤であり、PIKfyveはPIPからPIP2を合成します。PIKfyveを阻害することで、アピリモドはMTMR2の基質の相対的濃度を高め、MTMR2の活性を高めることができます。 | ||||||
PI 3-Kγ 抑制剤 | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
AS605240は選択的PI3Kγ阻害剤であり、PI3Kγに依存するシグナル伝達経路を特異的に変化させることでMTMR2の活性を高め、ホスホイノシチドのレベルを変化させ、MTMR2が脱リン酸化できるようにします。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221は選択的PI3Kβ阻害剤であり、PI3Kβ経路を阻害することでMTMR2の活性を高め、MTMR2の基質である脱リン酸化ホスホイノシチドの利用可能性を高める可能性があります。 | ||||||