Apilimod の分子構造、CAS番号: 541550-19-0
Apilimod (CAS 541550-19-0)
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別名:
Apilimod also known as 3-Methylbenzaldehyde 2-[6-(4-Morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4- pyrimidinyl]hydrazone
アプリケーション:
Apilimodは、特定の自己免疫疾患および炎症性疾患の潜在的な制御因子であるサイトカインIL-12およびIL-23産生を強力に阻害する
CAS 番号:
541550-19-0
純度:
≥98%
分子量:
418.49
分子式:
C23H26N6O2
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アピリモドは、免疫反応の制御に関与するサイトカインであるインターロイキン-12（IL-12）とインターロイキン-23（IL-23）の産生阻害剤として、免疫学の分野で広く研究されている化合物である。細胞生物学の研究において、アピリモドは樹状細胞やマクロファージなどの免疫細胞内でサイトカイン産生を制御するシグナル伝達経路や細胞内メカニズムを探るために利用されている。この化合物はまた、小胞輸送の重要な制御因子であるPIKfyveキナーゼを阻害する能力を持つことから、エンドソーム輸送経路の研究の対象にもなっている。研究者たちは、アピリモドによるPIKfyve阻害が、オートファジーやエンドサイトーシスなどの細胞プロセスに及ぼすより広い意味合いを理解することに興味を持っている。
Apilimod (CAS 541550-19-0) 参考文献
- 薬剤評価：アピリモド, 経口IL-12/IL-23阻害剤, 自己免疫疾患および共通可変性免疫不全症の治療薬。 | Billich, A. 2007. IDrugs. 10: 53-9. PMID: 17187316
- PIKfyve阻害はエクソソーム放出を増加させ, 分泌性のオートファジーを誘導する。 | Hessvik, NP., et al. 2016. Cell Mol Life Sci. 73: 4717-4737. PMID: 27438886
- B細胞性非ホジキンリンパ腫の治療におけるファースト・イン・クラスのPIKfyveキナーゼ阻害剤としてのアピリモドの同定。 | Gayle, S., et al. 2017. Blood. 129: 1768-1778. PMID: 28104689
- ホスファチジルイノシトール-3-リン酸5-キナーゼ阻害剤アピリモドはフィロウイルスの侵入と感染を阻止する。 | Nelson, EA., et al. 2017. PLoS Negl Trop Dis. 11: e0005540. PMID: 28403145
- 抗癌剤の候補であるアピリモドは, PtdIns(3,5)P2だけでなく, PIKfyveによるPtdIns5P合成も停止させ, バフィロマイシンA1による可逆的な内膜の異常拡張を誘導する。 | Sbrissa, D., et al. 2018. PLoS One. 13: e0204532. PMID: 30240452
- 大規模化合物リパーポージングによるSARS-CoV-2抗ウイルス薬の発見。 | Riva, L., et al. 2020. Nature. 586: 113-119. PMID: 32707573
- PIKfyve阻害剤アピリモド：COVID-19に対する諸刃の剣。 | Baranov, MV., et al. 2020. Cells. 10: PMID: 33375410
- SARS-CoV-2治療薬として提案されている抗ウイルス薬, アピリモドとテトランドリンにおける最も動的活性の高いメチル基の低回転障壁。 | Mamontov, E., et al. 2021. Chem Phys Lett. 777: 138727. PMID: 33994552
- アピリモドはTGFβシグナル伝達経路を変化させ, 心臓の線維性リモデリングを予防する。 | Cinato, M., et al. 2021. Theranostics. 11: 6491-6506. PMID: 33995670
- 宿主侵入因子PIKfyveキナーゼとTMPRSS2プロテアーゼの薬物複合阻害によるSARS-CoV-2感染の相乗的阻止。 | Kreutzberger, AJB., et al. 2021. bioRxiv.. PMID: 34100014
- MAPT変異脳オルガノイドではELAVL4, スプライシング, グルタミン酸作動性機能障害がニューロンの欠損に先行する。 | Bowles, KR., et al. 2021. Cell. 184: 4547-4563.e17. PMID: 34314701
- SARS Cov2プロトタイプ, デルタおよびオミクロン変異体感染を阻害する潜在的COVID-19治療化合物の同定。 | Kumar, P., et al. 2022. Virology. 572: 64-71. PMID: 35598394
- アピリモドは, 細胞周期の停止とオートファジーの仲介を通じて, 組み換えCHO細胞の特異的生産性を高める。 | Lu, JT., et al. 2023. Biotechnol J. 18: e2200147. PMID: 36478399
の阻害剤である：
Angiogenesis, ARA160, ATP6V0E1, CHMP4B, FKF1, IL-17R, IL-17RC, IL-17REL, IL-23, ISG20, MTMR15, Ndfip2, PI 3-kinase C2y, PIP2, RUFY1, Sorting Nexin (SNX), TMEM55B, Type II 5-phosphatase, V1RC19, VAC14.のアクティベーター：
Coronavirus nucleocapsid, EVT-2, MTMR2, MVB12A, Tmsbl1, V-ATPase C1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Apilimod, 100 mg | sc-480051 | 100 mg | $420.00 | |||
Apilimod, 1 g | sc-480051A | 1 g | $2600.00 |