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細胞透過性のチアゾリジンジオン化合物で、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼg(PI 3-Kg)を強力に、選択的に、ATP競合的に阻害する(Ki = 7.8 nM; IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM、それぞれp110-g, a, b, d-isoformsに対して)。キナーゼ、受容体、酵素、イオンチャネルの幅広いパネルの活性に、1μMという高濃度でも影響を与えない。初代Pik3cg+/+マウス単球およびヒト単球系細胞株THP-1において、MCP-1-依存性のAktリン酸化と走化性を選択的に阻害するが、CSF-1-依存性は阻害しない(IC50 = 181 nM)。また、マウス腹膜炎モデルおよび関節炎モデルにおいて、好中球の走化性を抑制するin vivoでの有効性が示された。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PI 3-Kγ Inhibitor, 5 mg | sc-203191 | 5 mg | $76.00 |