MRP-L53阻害剤
一般的なMRP-L53阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、MK-571 CAS 115103-85-0、インドメタシンCAS 53-86-1、プロベネシドCAS 57-66-9が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
MRP-L53タンパク質の構造コンフォメーションを変化させ、基質結合や輸送能力を阻害する可能性がある。また、細胞膜の脂質環境に溶け込み、タンパク質の局在や膜動態に影響を与える可能性もある。さらに、MRPトランスポーターは通常ATPに依存しているため、ある種の阻害剤は細胞のエネルギー状態を調節する可能性がある。従って、細胞のATPレベルを標的とした阻害剤やMRP-L53のATP結合部位を阻害する阻害剤は、その輸送効率を著しく低下させる可能性がある。
さらに、これらの化合物は、細胞内シグナル伝達経路に関与することによっても影響を及ぼす可能性があり、それによってMRP-L53の発現またはターンオーバーを調節し、タンパク質の細胞内濃度の変化につながる。この間接的な阻害経路は、細胞内におけるタンパク質の機能発現を減弱させる戦略的な介入ポイントとして機能する。全体的な作用において、これらの阻害剤は多様な化学構造によって特徴付けられ、それがMRP-L53タンパク質に対する親和性を変化させ、相互作用の特異的な様式を規定している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
細胞膜電位を変化させ、MRPトランスポーターのエネルギー状態に間接的に影響を与えるカルシウムチャネル遮断薬。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
複数のタンパク質に結合できる免疫抑制剤で、膜の動態を変化させることによりMRPトランスポーターの機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
ロイコトリエン受容体拮抗薬で、基質部位での競合的阻害によりMRP関連トランスポーターを阻害することが知られている。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
膜関連タンパク質に影響を与え、MRPトランスポーターの活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
有機アニオントランスポーターを阻害し、競合阻害によりMRP関連トランスポーターに標的外作用を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
フラボノイドは様々なタンパク質の機能を調節することが示されており、おそらく非特異的相互作用によってMRPトランスポーターの活性に影響を与える。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ポリフェノールは複数の細胞内ターゲットを持ち、膜の脂質環境を変化させることでMRPトランスポーターの機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
モノアミンの小胞貯蔵を阻害するアルカロイドで、細胞の恒常性を変化させることにより、間接的にMRPトランスポーターに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
選択的エストロゲン受容体モジュレーターで、細胞シグナル伝達経路を調節し、MRPトランスポーターの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
腎有機アニオン輸送に作用し、MRP関連トランスポーターを競合的に阻害する可能性のある尿毒症治療薬。 | ||||||