Inhibiteurs MRP-L53

Les inhibiteurs courants de MRP-L53 comprennent, entre autres, le vérapamil CAS 52-53-9, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le MK-571 CAS 115103-85-0, l'indométhacine CAS 53-86-1 et le probénécide CAS 57-66-9.

MRP-L53, modifiant potentiellement sa conformation structurelle et entravant ainsi la liaison de son substrat ou sa capacité de transport. D'autres peuvent s'intégrer dans le milieu lipidique de la membrane cellulaire, influençant la localisation de la protéine ou la dynamique de la membrane, qui sont cruciales pour sa fonction. En outre, certains inhibiteurs pourraient moduler les états énergétiques cellulaires, puisque les transporteurs MRP dépendent généralement de l'ATP; ainsi, les inhibiteurs ciblant les niveaux d'ATP cellulaires ou obstruant les sites de liaison à l'ATP sur MRP-L53 pourraient réduire de manière significative son efficacité de transport.

En outre, ces composés peuvent également exercer une influence en s'engageant dans les voies de signalisation cellulaires, régulant ainsi l'expression ou le renouvellement de MRP-L53, ce qui entraîne des changements dans la concentration intracellulaire de la protéine. Cette voie indirecte d'inhibition sert de point stratégique d'intervention, qui pourrait aboutir à l'atténuation de l'expression fonctionnelle de la protéine dans le contexte cellulaire. Dans leur action globale, ces inhibiteurs se caractérisent par des structures chimiques diverses, qui sous-tendent leurs affinités variables pour la protéine MRP-L53 et dictent leur mode d'interaction spécifique.