Date published: 2025-9-6

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Tamoxifen (CAS 10540-29-1)

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別名:
(Z)-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine; Mammaton; Novaldex; Tamoxifen; Z-Tamoxifen; trans-Tamoxife
アプリケーション:
Tamoxifenは選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)、プロテインキナーゼC阻害剤、抗血管新生因子です
CAS 番号:
10540-29-1
純度:
≥99%
分子量:
371.52
分子式:
C26H29NO
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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タモキシフェンは選択的エストロゲン応答調節薬(SERM)として、エストロゲン受容体の活性を調節する微妙なメカニズムを提供している。その役割は、細胞の増殖と分化に影響を及ぼす細胞シグナル伝達経路の重要な酵素であるプロテインキナーゼC(PKC)を阻害することにまで及び、細胞調節とシグナル伝達に焦点を当てた研究におけるその可能性を示している。さらに、タモキシフェンは抗血管新生作用を示し、腫瘍の増殖や転移を研究する上で重要な新生血管の発達を阻害する。チトクロームP450アイソフォームであるCYP2D6とCYP3A4による代謝変換によって、タモキシフェンはその活性代謝物である4-ヒドロキシタモキシフェン(4-OHT)とエンドキシフェンに変換され、これらはその作用機序の中心となる。この変換は、化合物の活性を調節する代謝経路の重要性を強調している。乳癌研究の文脈では、PAX2依存性を介してERBB2に対する遺伝子抑制因子として働くタモキシフェンの能力は、遺伝子発現研究と遺伝的制御メカニズムの探求におけるその可能性を強調している。乳房腫瘍細胞におけるエストラジオール刺激によるVEGF産生を阻害するタモキシフェンの有効性は、発癌におけるホルモン駆動プロセスの解明におけるタモキシフェンの役割をさらに強調している。さらに、ヒト悪性神経膠腫細胞株におけるタモキシフェンのアポトーシス誘導は、プログラムされた細胞死メカニズムを研究するためのモデルを提示している。エストロゲン受容体α(ERα)とβ(ERβ)の両方の活性化因子として、タモキシフェンはエストロゲン受容体シグナル伝達経路の探求を容易にし、ホルモン刺激に対する細胞応答の幅広い理解に大きく貢献する。


Tamoxifen (CAS 10540-29-1) 参考文献

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  2. TGFbeta2およびTbetaRIIは, 乳癌細胞におけるタモキシフェンおよびタモキシフェン代謝物の抗増殖効果に関する有効な分子バイオマーカーである。  |  Buck, MB., et al. 2008. Breast Cancer Res Treat. 107: 15-24. PMID: 18043895
  3. アミノおよびヨードタモキシフェン:合成, エストロゲン受容体親和性および生体内分布。  |  Strickland, LA., et al. 1990. Drug Des Deliv. 6: 195-212. PMID: 1963782
  4. 液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法によるタモキシフェン代謝物の異性体分離と定量。  |  Jaremko, M., et al. 2010. Anal Chem. 82: 10186-93. PMID: 21086978
  5. 酸化剤としてニトロキシドを用いた酸化的ヘックアリール化による4置換オレフィンの立体選択的合成。  |  He, Z., et al. 2012. Angew Chem Int Ed Engl. 51: 3699-702. PMID: 22383123
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  7. 銅-パラジウム触媒を用いた脱炭酸的クロスカップリングによるトリアリールエチレンの立体選択的合成:(Z)-タモキシフェンの合成。  |  Cahiez, G., et al. 2014. Chem Commun (Camb). 50: 8982-4. PMID: 24980393
  8. 新規タモキシフェン-1,2,4-トリアゾール結合体の合成と生物学的評価  |  Murty, MS., et al. 2016. Mol Divers. 20: 687-703. PMID: 27278444
  9. タモキシフェンの異性体と代謝物は, カンナビノイド受容体に対して異なる親和性と活性を示す:医薬品開発の足場となる可能性。  |  Ford, BM., et al. 2016. PLoS One. 11: e0167240. PMID: 27936172
  10. タモキシフェンは先駆的な薬剤である:タモキシフェン誘導体の治療可能性に関する最新情報。  |  Shagufta,. and Ahmad, I. 2018. Eur J Med Chem. 143: 515-531. PMID: 29207335
  11. タモキシフェンによるプロテインキナーゼCの阻害。  |  O'Brian, CA., et al. 1985. Cancer Res. 45: 2462-5. PMID: 3157445
  12. ラット肝ミクロソームによるタモキシフェンの代謝の様相。新しい代謝物の同定:E-1-[4-(2-dimethylaminoethoxy)-phenyl]-1, 2-diphenyl-1-buten-3-ol N-oxide.  |  McCague, R. and Seago, A. 1986. Biochem Pharmacol. 35: 827-34. PMID: 3954788
  13. 実験動物におけるタモキシフェンの薬理学。  |  Jordan, VC., et al. 1980. Cancer Treat Rep. 64: 745-59. PMID: 6775807
  14. キャピラリー電気泳動による医薬品および関連不純物の測定。  |  Ng, CL., et al. 1994. J Chromatogr A. 680: 579-86. PMID: 7981835
  15. 純粋な抗エストロゲンの抗酸化作用:タモキシフェンおよび17β-エストラジオールと比較した脂質過酸化抑制能と抗がん作用との関連性。  |  Wiseman, H. 1994. Biochem Pharmacol. 47: 493-8. PMID: 8117317

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Tamoxifen, 2.5 g

sc-208414
2.5 g
$256.00