MPK-1阻害剤
一般的なMPK-1阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、およびERK阻害剤II、FR180204 CAS 865362-74-9が挙げられるが、これらに限定されない。
MAPキナーゼあるいはERKとしても知られるMPK-1は、様々な細胞外刺激に対する細胞応答に関与するMAPキナーゼシグナル伝達経路の主要な構成要素である。MPK-1の阻害は、そのシグナル伝達経路の異なる構成要素を標的とするいくつかの化学的阻害剤を用いて行うことができる。PD98059とU0126はMAPキナーゼキナーゼ（MEK）経路の選択的阻害剤であり、上流のMEKキナーゼを介したMPK-1の活性化を阻害することによりMPK-1を阻害することができる。MPK-1のリン酸化と活性化を阻害することにより、これらの阻害剤はその下流のシグナル伝達を効果的に阻害する。SB 203580、SB 202190およびSB 239063は、p38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、MPK-1を間接的に阻害する。p38 MAPキナーゼを標的とすることで、これらの阻害剤はMPK-1に収束するシグナル伝達経路を破壊し、その活性化を阻害する。SP600125、JNKインヒビターV、JNKインヒビターXVI、JNK-IN-7は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の選択的阻害剤であり、間接的にMPK-1を阻害する。JNKはシグナル伝達カスケードを通じてMPK-1を活性化することができ、JNKを阻害することでMPK-1の活性化が阻止される。
ERK Inhibitor II, FR180204は、MPK-1と密接な関係にあるERK1/2を選択的に阻害する。ERK1/2を阻害することにより、ERK Inhibitor II, FR180204は間接的にMPK-1を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害する。BIX 02189とPD 0325901は、MPK-1の上流キナーゼであるMEK1/2を選択的に阻害する。MEK1/2を阻害することにより、これらの阻害剤はMPK-1の活性化を防ぎ、その下流のシグナル伝達を阻害する。まとめると、MPK-1阻害剤は、MEK1/2のようなMPK-1の上流キナーゼを阻害することによってMPK-1の活性化を直接標的としたり、p38 MAPキナーゼやJNKのようなMPK-1のシグナル伝達経路の他の構成要素を阻害することによってMPK-1を間接的に標的としたりすることができる。MPK-1を阻害することにより、これらの阻害剤はその下流のシグナル伝達を阻害し、細胞の増殖、分化、生存などの細胞プロセスに影響を与える可能性がある。阻害剤の具体的な選択は、MAPキナーゼ経路内の所望の標的および特定の実験状況によって決まる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 は、MAP キナーゼキナーゼ（MEK）経路の選択的阻害剤であり、上流の MEK キナーゼによる活性化を阻害することで MPK-1 を阻害することができます。これにより、MPK-1 のリン酸化と活性化が阻害され、下流のシグナル伝達が阻害されます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤であり、間接的にMPK-1を阻害することができます。SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とすることで、MPK-1に集約するシグナル伝達経路を遮断し、その活性化を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の選択的阻害剤であり、間接的にMPK-1を阻害します。JNKはシグナル伝達カスケードを介してMPK-1を活性化することがあり、SP600125でJNKを阻害することにより、MPK-1の活性化が防止されます。 | ||||||
ERK Inhibitor II, FR180204 | 865362-74-9 | sc-203945 sc-203945A sc-203945B sc-203945C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $162.00 $234.00 $924.00 | 45 | |
ERK Inhibitor II, FR180204は、MPK-1と密接な関係にあるERK1/2を選択的に阻害する。ERK1/2を阻害することにより、間接的にMPK-1を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 202190はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。p38 MAPキナーゼを標的とすることにより、SB 202190は間接的にMPK-1を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189は、MPK-1の上流キナーゼであるMEK1/2を選択的に阻害する。MEK1/2を阻害することにより、BIX 02189はMPK-1の活性化を防ぎ、その下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
JNK Inhibitor XVI | 1410880-22-6 | sc-364745 | 10 mg | $350.00 | 5 | |
JNK阻害剤XVIはJNKの強力な阻害剤である。JNKを阻害することにより、間接的にMPK-1を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
JNK Inhibitor V | 345987-15-7 | sc-202672A sc-202672 | 1 mg 5 mg | $60.00 $169.00 | 3 | |
AS601245はATP競合型のJNK阻害剤である。JNKを標的とすることで、間接的にMPK-1を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
SB 239063 | 193551-21-2 | sc-220094B sc-220094 sc-220094A | 500 µg 5 mg 25 mg | $117.00 $159.00 $632.00 | 7 | |
SB 239063は、p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤である。p38MAPキナーゼを阻害することにより、SB 239063は間接的にMPK-1を阻害し、その下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||