Date published: 2025-9-7

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JNK Inhibitor XVI (CAS 1410880-22-6)

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別名:
JNK-IN-8
アプリケーション:
JNK Inhibitor XVIは選択的かつ不可逆的なタイプ2のJNK阻害剤である
CAS 番号:
1410880-22-6
純度:
≥97%
分子量:
507.59
分子式:
C29H29N7O2
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JNKインヒビターXVIは、細胞透過性、選択的、非可逆的なJNK(c-Jun N末端キナーゼ)のタイプ2阻害剤である(JNK1 IC50 = 4.67 nM、JNK2 IC50 = 18.7 nM、JNK3 IC50 = 980 pM)。JNK阻害剤XVIは、保存されているシステイン残基(JNK1ではCys116)と共有結合付加体を形成する。JNK阻害剤XVIに対する阻害作用を通して、JNK阻害剤XVIは、細胞シグナル伝達経路、細胞周期調節、アポトーシスなどの複数のプロセスにおけるJNKの役割に光を当てている。JNK阻害剤XVIは、細胞の増殖、分化、生存の制御に関与するMAPKファミリーのメンバーであるJNKに結合し、その活性を阻害する。


JNK Inhibitor XVI (CAS 1410880-22-6) 参考文献

  1. c-Jun N末端キナーゼ阻害剤JNK-IN-8はトリプルネガティブ乳癌細胞をラパチニブに対して感作する。  |  Ebelt, ND., et al. 2017. Oncotarget. 8: 104894-104912. PMID: 29285221
  2. AMPKの活性化は, JNKを介したNF-κB経路の調節を介して, 低酸素および再酸素化時の炎症反応を抑制する。  |  Chen, X., et al. 2018. Metabolism. 83: 256-270. PMID: 29526538
  3. JNK経路を標的とすることで, ヒト造血幹細胞の増殖が促進される。  |  Xiao, X., et al. 2019. Cell Discov. 5: 2. PMID: 30622738
  4. マウスのライディッヒ細胞モデルであるTM3細胞における活性酸素種を介したミトコンドリア酸化ストレスとJNKシグナル伝達経路を介したカドミウム誘発アポトーシス。  |  Wang, S., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 368: 37-48. PMID: 30796935
  5. JNK2はメラノーマ細胞の腫瘍形成に必要である。  |  Du, L., et al. 2019. ACS Chem Biol. 14: 1426-1435. PMID: 31063355
  6. c-Jun N末端キナーゼ阻害剤JNK-IN-8は虚血性脳卒中における神経炎症を抑制し機能回復を改善する。  |  Zheng, J., et al. 2020. J Cell Physiol. 235: 2792-2799. PMID: 31541462
  7. JNK-IN-8による不可逆的なJNK1-JUN阻害は, 5-FU/FOLFOX化学療法に対する膵臓癌を感作する。  |  Lipner, MB., et al. 2020. JCI Insight. 5: PMID: 32213714
  8. JNKシグナルの活性化は, マウスにおけるオールトランスレチナール誘発視細胞アポトーシスを促進する。  |  Liao, C., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 6958-6971. PMID: 32265302
  9. 特異的c-Jun N末端キナーゼ阻害剤JNK-IN-8は, PI3K/Akt, MAPKおよびWntシグナル伝達経路を調節することにより, PTX耐性MCF-7細胞の間葉系プロファイルを抑制する。  |  Ozfiliz Kilbas, P., et al. 2020. Biology (Basel). 9: PMID: 33019717
  10. JNK-IN-8投与は, JNK/NF-κBシグナルによって制御される炎症および酸化ストレスの抑制を介して, リポ多糖誘発急性肺障害を緩和する。  |  Du, J., et al. 2021. Mol Med Rep. 23: PMID: 33355369
  11. クルクミン類似体であるGO-Y078は, JNKおよびp38シグナルの活性化を介してヒト骨肉腫細胞において両方のアポトーシス経路を誘導する。  |  Lu, PW., et al. 2021. Pharmaceuticals (Basel). 14: PMID: 34073773
  12. 非可逆的JNK遮断療法は大腸癌におけるPD-L1を介した化学療法抵抗性を克服する。  |  Sun, L., et al. 2021. Oncogene. 40: 5105-5115. PMID: 34193942
  13. 免疫抑制性腫瘍微小環境と関連するJNK活性トリプルネガティブ乳癌クラスターの同定。  |  Semba, T., et al. 2022. J Natl Cancer Inst. 114: 97-108. PMID: 34250544
  14. 共有結合型JNK阻害剤JNK-IN-8は, TFEBおよびTFE3を介したリソソーム生合成とオートファジーを活性化することにより, トリプルネガティブ乳癌の腫瘍増殖を抑制する。  |  Soleimani, M., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 1547-1560. PMID: 35977156
  15. JNK-IN-8投与は, JNK/NF-κBを介するNLRP3インフラマソームを阻害することにより, ARDS誘発認知機能障害を改善する。  |  Shi, Y., et al. 2023. Brain Behav. 13: e2980. PMID: 36987783

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

JNK Inhibitor XVI, 10 mg

sc-364745
10 mg
$350.00