MBD1活性化剤は、MBD1の機能的活性を増強する一群の化合物である。MBD1(Methyl-CpG-Binding Domain Protein 1)は、メチル化DNAに結合するタンパク質であり、遺伝子サイレンシングとクロマチンリモデリングにおいて重要な役割を果たしている。MBD1活性化因子は、主にDNAのメチル化やヒストンのアセチル化に影響を与えることで機能する。MBD1活性化因子の主な作用機序は、DNAメチル化酵素とHDACの阻害である。5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシシチジン、RG108、ゼブラリン、S-アデノシルホモシステインなどのDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAのメチル化を阻害することによって機能する。これにより、MBD1のメチル化DNAへの結合が促進され、遺伝子サイレンシング活性が高まる。一方、トリコスタチンA、SAHA、MGCD0103、PCI-24781、Psammaplin A、ScriptaidなどのHDAC阻害剤は、ヒストンの高アセチル化状態を誘導し、遺伝子サイレンシングとクロマチンリモデリングにおけるMBD1の役割を高める。遺伝子サイレンシングにおけるMBD1の有効性はDNAメチル化とヒストンアセチル化の両方の状態に依存するため、これら2つの作用機序は相互に排他的なものではない。
さらに、Mithramycin AのようないくつかのMBD1活性化剤は、DNA上の転写因子の結合部位を競合することによって作用する。これらの部位をブロックすることにより、ミトラマイシンAは、メチル化DNA配列にも結合するMBD1の遺伝子サイレンシング機能を増強することができる。したがって、これらの化合物によるMBD1の機能増強は、DNAのメチル化、ヒストンのアセチル化、転写因子の結合を含むプロセスの複雑な相互作用によって達成される。これらのプロセスに影響を与えることにより、MBD1活性化剤はタンパク質の機能を増強し、それによってゲノムレベルでの遺伝子発現に大きな影響を与えることができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAメチル化酵素阻害剤である。DNAのメチル化を阻害することで、MBD1のメチル化DNAへの結合を増強し、遺伝子サイレンシングにおける機能活性を高めることができる。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、クラスIおよびIIヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の強力な阻害剤です。ヒストンの過剰アセチル化状態を引き起こすことでMBD1による遺伝子サイレンシングを促進し、クロマチン再構築と遺伝子転写抑制におけるMBD1の役割を強化する可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHAはクラスIおよびII HDACsの阻害剤です。トリコスタチンAと同様に、SAHAはヒストンの過剰アセチル化状態をもたらし、遺伝子サイレンシングおよびクロマチンリモデリングにおけるMBD1の役割を高めることができます。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミスラマイシンAは、GCに富むDNA配列に結合し、転写因子の結合部位を遮断する抗生物質です。この作用により、メチル化DNA配列に結合することが知られているMBD1の遺伝子サイレンシング機能が強化される可能性があります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザ-2'-デオキシシチジンはDNAメチル化酵素阻害剤である。5-アザ-2'-デオキシシチジンは、メチル化DNAへのMBD1の結合を増強し、遺伝子サイレンシングにおけるMBD1の機能活性を高めることができる。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は非ヌクレオシドDNAメチル化酵素阻害剤である。DNAのメチル化を阻害することで、RG108はメチル化DNAへのMBD1の結合を増強し、遺伝子サイレンシング活性を高めることができる。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
MGCD0103はHDAC阻害剤であり、ヒストンの高アセチル化状態に導くことができる。これにより、遺伝子サイレンシングとクロマチンリモデリングにおけるMBD1の役割を高めることができる。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
ゼブラリンはシチジン類似体であり、DNAメチル化酵素阻害剤である。メチル化DNAへのMBD1の結合を増強し、遺伝子サイレンシング活性を高めることができる。 | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
S-アデノシルホモシステインは、S-アデノシルメチオニン依存性メチル基転移酵素反応の競合阻害剤です。DNAメチル化を阻害することで、SAHはMBD1のメチル化DNAへの結合を促進し、その結果、遺伝子サイレンシング活性が増加します。 | ||||||
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781はHDAC阻害剤であり、ヒストンの高アセチル化状態を誘導することができる。これにより、遺伝子サイレンシングとクロマチンリモデリングにおけるMBD1の役割を高めることができる。 |