PCI-24781 の分子構造、CAS番号: 783355-60-2
PCI-24781 (CAS 783355-60-2)
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アプリケーション:
PCI-24781はHDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8およびHDAC10阻害剤である
CAS 番号:
783355-60-2
純度:
≥98%
分子量:
397.42
分子式:
C21H23N3O5
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PCI‐24781はin vitroで抗腫瘍活性を示すHDACの広域スペクトルヒドロキサム酸ベースの阻害剤である。PCI‐24781は0.007μmol/LのKiで純粋な組換えHDAC1を阻害し,ナノモル範囲でHDAC2, HDAC3/SMRT, HDAC6, HDAC8およびHDAC10を阻害した。PCI‐24781の抗腫瘍活性は試験した10の全ての腫瘍細胞株で観察され, GI50%値は0.15から3.09μmol/Lの範囲であった。PCI‐24781は,遺伝子発現のエピジェネティック制御に関与する酵素クラスであるヒストンデアセチラーゼ (HDAC) の革新的阻害剤である。
PCI-24781 (CAS 783355-60-2) 参考文献
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PCI-24781による放射線増感。 | Banuelos, CA., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6816-26. PMID: 18006784
- PCI-24781は, NF-κB機構を介してカスパーゼおよび活性酸素種依存性アポトーシスを誘導し, リンパ腫細胞においてボルテゾミブとの相乗効果を示す。 | Bhalla, S., et al. 2009. Clin Cancer Res. 15: 3354-65. PMID: 19417023
- 新規ヒドロキサム酸HDAC阻害剤PCI-24781は, 白血病細胞においてカスパーゼ-8およびFADDを介して細胞毒性およびヒストン変化を示す。 | Rivera-Del Valle, N., et al. 2010. Int J Cell Biol. 2010: 207420. PMID: 20145726
- ヒストン脱アセチル化酵素（HDACI）阻害剤PCI-24781は, 骨肉腫細胞におけるドキソルビシンの細胞毒性作用を増強する。 | Yang, C., et al. 2011. Cancer Chemother Pharmacol. 67: 439-46. PMID: 20461381
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PCI-24781は, 多剤耐性肉腫細胞株における化学療法誘発アポトーシスを増強する。 | Yang, C., et al. 2011. Anticancer Res. 31: 1115-23. PMID: 21508354
- BK5.erbB2マウスにおけるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PCI-24781の胆嚢癌に対する治療効果。 | Kitamura, T., et al. 2012. J Hepatol. 57: 84-91. PMID: 22326466
- RuvBL2はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PCI-24781によるSK-N-DZ神経芽腫細胞の細胞死に関与している。 | Zhan, Q., et al. 2013. PLoS One. 8: e71663. PMID: 23977108
- RAD51はPCI-24781とcis-ジアンミジクロロ白金製剤による胃癌化学療法の相乗効果を増強する。 | He, WL., et al. 2014. World J Gastroenterol. 20: 10094-107. PMID: 25110436
- PCI-24781はEZH2の発現をダウンレギュレートし, PIK3K/Akt/mTOR経路を抑制することにより神経膠腫のアポトーシスを促進する。 | Zhang, W., et al. 2014. Genet Mol Biol. 37: 716-24. PMID: 25505847
- 新規ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PCI-24781（abexinostat）は, 神経芽腫において活性酸素依存性アポトーシスを誘導し, ボルテゾミブとの相乗効果を示す。 | Sholler, GS., et al. 2013. J Cancer Ther Res. 2: 21. PMID: 25520806
- 新規抗癌剤としてのHDAC阻害剤。 | De Souza, C. and Chatterji, BP. 2015. Recent Pat Anticancer Drug Discov. 10: 145-62. PMID: 25782916
- 小児神経膠芽腫細胞株における推定放射線増感剤としてのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PCI-24781。 | de Andrade, PV., et al. 2016. Cancer Cell Int. 16: 31. PMID: 27095947
- PCI-24781はブタ体細胞核移植胚のin vitroおよびin vivoの発生能力を改善することができる。 | Jin, L., et al. 2016. Biotechnol Lett. 38: 1433-41. PMID: 27271328
- ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤PCI-24781は, カルシウムの流入を阻害し, 乳癌の増殖と転移を抑制する。 | Yang, T., et al. 2021. Theranostics. 11: 2058-2076. PMID: 33500709
の阻害剤である：
ASF1B, DNHD1, HDAC, HDAC1, HDAC10, HDAC2, HDAC3, HDAC5, HDAC6, HDAC8, Histone H2A, Histone H3, MAGE-A9B, MOF, OTTMUSG00000010747, RP2, Rpd3, Sin3, TTC1, V1RH18.のアクティベーター：
H2BFA, MBD1, PABPC4, SETBP1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PCI-24781, 5 mg | sc-364565 | 5 mg | $182.00 | |||
PCI-24781, 50 mg | sc-364565A | 50 mg | $1330.00 |