Malcavernin阻害剤
一般的なマルカベリン阻害剤には、ファスジル一塩酸塩CAS 105628-07-7、Y-27632遊離塩基CAS 146986-50-7、ヒドロキシファスジル塩酸塩CAS 155558-32-0、アミロライドCAS 2609-46-3、CCG-1423CAS 285986-50-7などが含まれるが、これらに限定されない。 ヒドロキシファスジル塩酸塩 CAS 155558-32-0、アミロライド CAS 2609-46-3、CCG-1423 CAS 285986-88-1。
マルカベルニンの化学的阻害剤は、血管の完全性と安定性を維持するマルカベルニンの役割に不可欠なRhoA/ROCK経路を主に標的とすることにより、複数の経路を通じて阻害効果を得ることができる。ファスジルとその活性代謝物であるヒドロキシファスジルは、Y-27632とともに、RhoA経路の下流エフェクターであるROCKを直接阻害する。ROCKの阻害はストレス線維の形成と細胞収縮力の減少につながり、この両者はマルカベルニンが活性を持つことが知られている内皮接合部の安定化に重要である。同様に、アミロリドは細胞内ナトリウムレベルを調節することによって間接的にRhoA/ROCK経路に影響を及ぼし、細胞収縮力と接着接合の安定性に影響を及ぼし、最終的にマルカベルニンの機能に影響を及ぼす。
これらの直接的なROCK阻害剤に加えて、CCG-1423はRhoA/血清反応因子（SRF）シグナル伝達経路を標的とする。この経路は、細胞の形状と運動性を調節するマルカベルニンの役割に関係しており、その阻害は、これらのプロセスにおけるマルカベルニンの活性の低下につながる。一群の化学物質、すなわちシンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、ピタバスタチンはメバロン酸経路を阻害する。これは、プレニル化とそれに続くRhoAのような低分子GTPaseの活性化に重要である。RhoAの活性化を減少させることにより、これらのスタチンは細胞骨格組織と内皮バリア機能におけるマルカベルニンの役割を間接的に阻害することができる。Manumycin AとGGTI-298は、それぞれファルネシルトランスフェラーゼとゲラニルゲラニルトランスフェラーゼIを標的とすることによって、RhoAのプレニル化と活性化をさらに阻害し、マルカベルニンに関連する細胞機能の阻害につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
ファスジルはRhoキナーゼ阻害剤であり、RhoA/ROCK経路を遮断する。マルカヴェルニンはRhoA経路と相互作用することが知られており、ファスジルによるこの経路の阻害は、ストレス線維の形成を減少させ、内皮細胞間結合の安定化を低下させる可能性がある。これにより、血管の完全性を維持するマルカヴェルニンの機能的役割が阻害される。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho結合タンパク質キナーゼ（ROCK）の別の阻害剤である。この化学物質は、ROCKを阻害することで、アクチンとミオシンの収縮力を低下させ、RhoA経路との相互作用を通じてMalcaverninが関与する細胞骨格の組織化と細胞収縮に関連するMalcaverninの機能の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは、細胞内ナトリウムレベルを調節することでRhoA/ROCK経路を間接的に阻害します。これは、細胞収縮性および接着結合の安定性に影響を与える可能性があります。これにより、細胞間結合の制御および細胞骨格の組織化におけるマルカベリンの役割が阻害される可能性があります。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423はRhoA/血清反応因子（SRF）のシグナル伝達経路を阻害する。マルカヴェルニンはRhoAと相互作用するCCMシグナル伝達複合体の一部であるため、この経路の阻害は細胞の形状と運動性の制御に関連するマルカヴェルニンの活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
シンバスタチンは、RhoAのような低分子量GTPaseのプレニル化と活性化に重要な役割を果たすメバロン酸経路を阻害します。RhoAの活性化を阻害することで、シンバスタチンは間接的に内皮細胞間結合の安定化におけるMalcaverninの機能を阻害することができます。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはシンバスタチンと同様にメバロン酸経路を阻害し、RhoAのプレニル化と活性化を減少させます。これにより、細胞骨格のダイナミクスと内皮バリア機能におけるマルカヴェルニン媒介活性が阻害されます。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
アトルバスタチンはメバロン酸経路も阻害し、作用機序はシンバスタチンやロバスタチンと類似しています。アトルバスタチンは、細胞接合部の安定性と血管の完全性を維持するために相互作用するRhoAの活性化を低下させることで間接的にMalcaverninを阻害します。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
マヌマイシンAは、ファルネシル化を阻害することでRhoAの活性化を防ぐことができるファルネシル転移酵素阻害剤です。これにより、この化学物質はマルカヴェルニンとRhoA経路の相互作用を阻害し、細胞の形状と血管の安定性に影響を及ぼします。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298は、RhoAの活性化に不可欠なRhoAのゲラニルゲラニル化に必要なゲラニルゲラニル転移酵素Iを阻害します。RhoAの活性化を阻害することで、Malcaverninによる内皮バリア機能の調節を妨害することができます。 | ||||||