LYRM2 アクチベーター

一般的なLYRM2活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

LYRM2の化学的活性化剤には、タンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。例えば、カルシウムイオノフォアA23187は、カルシウム依存性キナーゼの活性化に重要な細胞内カルシウムレベルを変化させることによって機能する。これらのキナーゼはLYRM2をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、これらのキナーゼを活性化するカルシウムイオンの流入をさらにもたらす。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによってこの過程に寄与し、また細胞質カルシウムの上昇を引き起こし、カルシウムを介したシグナル伝達によって再びLYRM2の活性化を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）の作用はより直接的である。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、LYRM2をリン酸化して活性化することが知られている。ホスファチジン酸も同様の経路をたどり、PKCを直接活性化し、LYRM2の活性化につながる。

アデニル酸シクラーゼ活性化物質であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にLYRM2をリン酸化し、その活性化を促進する。エピネフリンもcAMPを介して作用するが、アドレナリン受容体に結合することでシグナル伝達カスケードを引き起こし、その結果、LYRM2をリン酸化するキナーゼが活性化される。 脂質シグナル伝達領域では、アラキドン酸がLYRM2の活性化につながるキナーゼを活性化し、一方、オレイン酸はLYRM2の活性化に至る同様の脂質シグナル伝達経路に関与する。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は一酸化窒素を放出し、cGMPレベルを上昇させ、LYRM2をリン酸化し活性化するもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼG（PKG）を活性化する。フッ化ナトリウムはリン酸化酵素の働きを止め、細胞内のリン酸化状態を上昇させ、間接的にLYRM2に作用するキナーゼの活性化につながる。最後に、過酸化水素は、LYRM2をリン酸化し活性化するキナーゼシグナル伝達経路を開始する活性酸素種として機能し、LYRM2が化学的手段によって活性化される多様なメカニズムを示す。