Lunapark阻害剤

一般的なルナパーク阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9、Cytochalasin D CAS 22144-77-0およびTunicamycin CAS 11089-65-9が挙げられるが、これらに限定されない。

ルナパークの化学的阻害剤は、主にルナパークが存在し機能するゴルジ体を標的とすることにより、多様なメカニズムでその機能を阻害することができる。例えばブレフェルジンAは、小胞体からゴルジ体へのタンパク質輸送を阻害し、それによってルナパークがゴルジ体内の機能部位に到達するのを妨げる。この輸送の阻害は、ルナパークがゴルジ体構造を調節する能力を効果的に阻害する。モネンシン（Monensin）はゴルジのpHを変化させることで、ゴルジ環境の機能不全を引き起こし、その結果ルナパークの局在と機能を阻害する。同様に、ゴルジサイドAはゴルジ体のBFA耐性因子1を標的とし、ゴルジ装置の機能を損なうことでルナパークの活性にとって好ましくない条件を作り出す。

さらに、ルナパークの機能にとって重要な細胞骨格構造や翻訳後修飾を破壊する化合物もある。例えば、ノコダゾールはゴルジ体の構造維持に重要な微小管ダイナミクスを阻害し、ゴルジ体の構造を不安定にすることで間接的にルナパークを阻害する。シトカラシンDはアクチンフィラメントを標的としており、その作用はゴルジ体の解体を引き起こし、ルナパークの機能に影響を与える。一方、ツニカマイシンは、多くのゴルジ体常在タンパク質の適切な成熟に不可欠なプロセスであるN-結合型グリコシル化を阻害し、ルナパークのフォールディングと機能状態に影響を与えることによって、ルナパークを阻害する可能性がある。SwainsonineとCastanospermineは、それぞれマンノシダーゼIIとグルコシダーゼを阻害することによって糖タンパク質のプロセッシングを変化させ、ルナパークのようなタンパク質の不適切なグリコシル化を引き起こし、その機能を阻害する可能性がある。デオキシノジリマイシンはグルコシダーゼIも阻害し、グリコシル化の阻害にさらに寄与する。ベツリン酸とバフィロマイシンA1は異なる経路でゴルジ体にストレスを誘導する：一方、バフィロマイシンA1はリソソームの酸性化を阻害し、ゴルジ体にストレスを与えるミスフォールドタンパク質の蓄積を引き起こし、ルナパークを阻害する。