LRRC8E アクチベーター
一般的なLRRC8E活性化剤としては、C646 CAS 328968-36-1、フロレチンCAS 60-82-2、フルフェナム酸CAS 530-78-9、タモキシフェンCAS 10540-29-1、ベンズブロマロンCAS 3562-84-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
LRRC8Eを含むVolume-regulated anion channels (VRACs)は、様々な化合物を包含し、異なるメカニズムでこれらのチャネルの活性を調節することができる。VRACの強力な阻害剤であるDCPIBは、LRRC8Eを含まない他のVRAC複合体を阻害することにより、LRRC8Eを含むチャネルを選択的に活性化することができる。もう一つのクロライドチャネル遮断薬であるインダニルオキシ酢酸（IAA-94）も同様の原理で作用する。インダニルオキシ酢酸はLRRC8E以外のVRACを優先的に阻害し、LRRC8Eを組み込んだチャネルの活性を間接的に上昇させる。フロレチンやベンズブロマロンもまた、膜環境と相互作用したり、チャネル自体と直接相互作用したりする可能性があることによってLRRC8Eを活性化し、ゲート特性を変化させる。同様に、NSAIDsのフェナマートグループに属するフルフェナム酸とニフルム酸は、LRRC8Eを含むVRACを含む様々なイオンチャネルと相互作用し、膜動態に影響を与えたり、チャネル機能を直接調節したりする可能性がある。
主に選択的エストロゲン受容体モジュレーターとしての作用で知られるタモキシフェンは、チャネル制御に影響を与える細胞内シグナル伝達経路を変化させることにより、LRRC8E含有チャネルの活性化を誘導する可能性がある。ベンズブロマロンは、腎陰イオン輸送に対する作用を通して、直接的または間接的なメカニズムにより活性化因子として機能する可能性がある。DIDSは、他の陰イオンチャネルを阻害することにより、細胞がイオンの恒常性を維持するために代償する際に、LRRC8Eを含むVRAC活性をアップレギュレートする可能性がある。クロフィブリン酸が脂質膜や制御タンパク質と相互作用することで、LRRC8Eが活性化される可能性がある。細胞容積調節に関与するタウリンは、浸透圧ストレスに対する細胞応答の一部としてLRRC8Eを活性化する可能性がある。最後に、細胞シグナル伝達に関与する脂肪酸であるアラキドン酸は、LRRC8Eを含むチャネルの活性を調節する可能性があり、おそらく膜の脂質環境を変化させるか、チャネル開口につながるシグナル伝達経路を活性化することによってであろう。これらの活性化因子は、それぞれ異なる相互作用と調節を通して、LRRC8Eを含むアニオンチャネルの機能に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $265.00 $944.00 | 5 | |
DCPIBは、体積制御陰イオンチャネル（VRAC）の強力かつ選択的な阻害剤として知られています。LRRC8EはVRAC複合体の一部を形成しており、その活性は通常DCPIBによって阻害されます。しかし、LRRC8EがDCPIBに反応しないヘテロマーアセンブリの一部である場合、この化合物の存在は、LRRC8Eを含まない他のVRACを阻害することで、LRRC8Eを含むVRACの選択的活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $64.00 $255.00 | 13 | |
フロレチンはフェノール化合物の一種で、さまざまなアニオンチャネルを阻害することが示されています。 アニオンチャネルの特定の集団を阻害することで、細胞がイオン恒常性を維持しようとする際に、フロレチンは LRRC8E を含む VRAC の代償的な活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $27.00 $79.00 $154.00 $309.00 | 1 | |
フルフェナミドは、非ステロイド性抗炎症薬のフェナメート群に属し、さまざまなイオンチャネルと相互作用することが示されている。 膜環境を調節するか、またはチャネルと直接相互作用してそのゲート特性を変化させることにより、LRRC8Eを含むチャネルを活性化させる可能性がある。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $272.00 | 18 | |
選択的エストロゲン受容体調節因子であるタモキシフェンは、間接的に塩素チャネルを活性化することが示されている。これは、チャネルサブユニットのリン酸化状態の変化や調節タンパク質との相互作用など、VRACが機能する細胞環境を変化させることによって、LRRC8Eを活性化する可能性がある。 | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $53.00 $223.00 | ||
ベンズブロマロンは、腎臓における陰イオン輸送に作用する尿酸利尿薬です。 ベンズブロマロンは、チャネルと直接相互作用するか、あるいはVRACの活性化を促す細胞内イオン濃度を変化させることによって、同様の方法でLRRC8Eを含むVRACを活性化させる可能性があります。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $32.00 | 3 | |
ニフルミ酸は、別のフェナマート系非ステロイド性抗炎症薬であり、さまざまな塩素チャネルと相互作用することが示されています。ニフルミ酸は、直接的な相互作用や脂質環境の調節など、フルフェナム酸と類似したメカニズムにより、LRRC8Eを含むVRACを活性化する可能性があります。 | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $40.00 | 1 | |
脂質レベルの調整に使用されるフィブラート系薬剤であるクロフィブリック酸は、塩素チャネルと相互作用することが報告されています。LRRC8Eの活性化は、脂質膜またはVRAC活性を制御する調節タンパク質との相互作用によるものである可能性が考えられます。 | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $48.00 $102.00 | 1 | |
タウリンは細胞体積および浸透圧のバランスを調節することが示されているアミノ酸です。細胞体積の変化に対抗するためにVRACの活性を必要とする浸透圧調節メカニズムを介して、LRRC8Eを活性化する可能性もあります。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $92.00 $240.00 $4328.00 | 9 | |
アラキドン酸は、さまざまなイオンチャネルの活性を調節できる脂肪酸です。LRRC8Eの潜在的な活性化は、膜環境の調節によるものか、あるいはVRACの開口につながる経路を活性化するシグナル分子として機能することによるものかもしれません | ||||||