LRRC56阻害剤
一般的なLRRC56阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
LRRC56阻害剤には、LRRC56の機能活性に間接的に影響を与える特定の細胞内シグナル伝達経路を標的とすることで効果を発揮する化合物のスペクトルが含まれる。例えば、LY294002とWortmanninは、AKTシグナル伝達経路の活性化に重要なキナーゼであるPI3Kの強力な阻害剤である。これらの化合物によるPI3Kの阻害は、AKTを介するシグナル伝達カスケードを破壊し、LRRC56がこの経路の下流の標的であると仮定すると、LRRC56の機能的活性の低下をもたらす可能性がある。PI3K活性の停止により、これらの阻害剤は、LRRC56を含む複数の下流エフェクタータンパク質のリン酸化を効果的に低下させ、タンパク質の機能的活性を減弱させる可能性がある。
PD98059やU0126のような化合物は、MAPK/ERKシグナル伝達経路を標的とすることで、LRRC56を阻害する別のメカニズムを提供する。これらの阻害剤はMEK1/2に選択的に結合し、ERK1/2キナーゼの活性化を阻止する。もしLRRC56がERK経路を介して制御されているのであれば、MEKを阻害することで、この経路のタンパク質のリン酸化と活性化が抑制され、LRRC56活性が低下することになる。同様に、SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPKとJNK MAPK経路を阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、関連するストレスおよび炎症反応経路がダウンレギュレートされ、LRRC56がこれらのシグナル伝達イベントに反応する場合、間接的にLRRC56活性の低下に寄与する可能性がある。これらの経路を阻害すると、多数のタンパク質のリン酸化状態が変化し、LRRC56の活性に影響を与える可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Kの特異的阻害剤であるLY294002は、PI3KのATP結合部位に結合し、そのキナーゼ活性を阻害する。PI3KはPI3K/AKT経路に関与しており、この経路が阻害されると、下流のエフェクターである場合、下流の標的のリン酸化が減少する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
別のPI3K阻害剤であるWortmanninは、不可逆的にPI3Kに結合し、その脂質キナーゼ活性を停止させます。この阻害によりAKTの活性化が低下し、その結果、LRRC56が関与する可能性のある下流のシグナル伝達が低下する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1/2の選択的阻害剤であるPD98059は、不活性型のMEK1/2に結合し、上流のキナーゼによる活性化を阻害します。MEKを阻害することで、ERK経路はダウンレギュレートされ、ERK経路の標的である場合、LRRC56を潜在的に阻害します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1とMEK2を選択的に阻害し、結果としてERK1/2の活性化を阻害します。LRRC56の活性がERK経路を介して媒介される場合、その機能活性は間接的に阻害されることになります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。p38を阻害することにより、SB203580は、LRRC56の活性化を伴う可能性のあるストレスシグナルに対する反応を低下させることができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKの阻害剤であるSP600125は、JNKのリン酸化と活性化を阻害します。JNKシグナル伝達の阻害は、このストレス活性化経路によって調節されるタンパク質の活性を低下させる可能性があり、その中にはLRRC56も含まれます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、その結果生じる複合体は PI3K/AKT 経路の主要タンパク質である mTOR を阻害します。mTOR の阻害はタンパク質合成の減少につながり、mTOR の制御下にある場合、間接的に LRRC56 を阻害する可能性があります。 | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG490はJAK/STAT経路の選択的阻害剤です。JAK2を阻害することで、STATのリン酸化と活性化を防ぎ、STATシグナル伝達によって制御されている場合、LRRC56の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、Bcr-AblおよびSrcファミリーキナーゼを標的とする広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブはLRRC56を制御する可能性がある下流経路の活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害し、EGFRを介する経路のシグナル伝達を減少させ、EGFRシグナル伝達に影響を受ける場合、LRRC56の活性を潜在的に減少させる可能性があります。 | ||||||