LOC645781阻害剤
一般的なLOC645781阻害剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6、A 83-01 CAS 909910-43-6、TGF-β RI キナーゼ阻害剤 V CAS 627536-09-8、EW-7197 CAS 1352608-82-2。
タンパク質LOC645781の機能阻害は、TGF-βシグナル伝達経路の調節を介して行われる可能性があり、この経路は多くの生物学的プロセスに影響を及ぼす重要な細胞内情報伝達経路である。TGF-β経路を阻害する化合物は、多くの場合、TGF-βシグナルの伝播に必須であるALK4、ALK5、ALK7などの受容体のキナーゼ活性を標的とすることによってそれを行う。例えば、SB431542、A-83-01、RepSoxのような化合物は、これらの受容体のキナーゼ活性を直接阻害し、Smadタンパク質のリン酸化を低下させる。Smad2とSmad3のリン酸化は、それらの核内移行とそれに続く標的遺伝子の転写調節のための必須条件である。したがって、もしLOC645781の機能がSmadを介した転写に依存しているのであれば、これらの阻害剤はSmadの活性化を妨げることによって、その活性を効果的に低下させることになる。
さらに、LY364947やLY2109761などの化合物は、TGF-βタイプI受容体のATP結合部位をブロックし、Smadタンパク質のリン酸化カスケードを阻害する。このステップを阻害することにより、これらの化合物は遺伝子発現を制御する転写因子を含む下流のシグナル伝達成分の活性化を妨げる。LOC645781がそのような転写因子によって発現が制御される遺伝子産物であるならば、これらの阻害剤を使用した結果、その機能的活性は低下するであろう。
関連項目
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-βタイプI受容体ALK5の選択的阻害剤であり、ALK4およびALK7にも影響を与える。これらの受容体の阻害は、TGF-βの標準的なシグナル伝達経路に関与するタンパク質であるSmad2/3のリン酸化の減少につながる。LOC645781がSmad3と相互作用するタンパク質である場合、Smad3の活性化が欠如しているため、その活性は間接的に阻害されることになる。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947はTGF-β型I受容体キナーゼの強力なATP競合阻害剤として作用し、Smad2のリン酸化とそれに続く転写応答を減少させる。Smad2の活性が低下すると、Smad2に依存して機能しているLOC645781の機能活性も低下する。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01 は SB431542 と同様に ALK5、ALK4、ALK7 を選択的に阻害し、TGF-βシグナル伝達を遮断します。この経路の阻害は TGF-β応答遺伝子の転写を減少させ、LOC645781 がそのような遺伝子によって制御されている場合は、LOC645781 を潜在的に阻害することになります。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208はTGF-βRIキナーゼ阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を阻害する。このキナーゼ活性を阻害することで、Smadタンパク質のリン酸化と核内移行が減少し、Smad依存性経路に関連している場合、LOC645781の機能活性が低下する。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197はALK5キナーゼ活性を選択的に阻害し、TGF-β/Smadシグナル伝達を阻害します。この阻害により、Smad2/3のリン酸化が減少し、TGF-β標的遺伝子の転写が減少します。LOC645781がそのような遺伝子の産物である場合、間接的にLOC645781の活性を減少させます。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761は、TGF-βのI型およびII型受容体の二重阻害剤であり、受容体のキナーゼ活性とSmad2/3のリン酸化の両方を阻害する。その結果、TGF-βシグナル伝達が減少し、Smad2/3経路の下流で機能している場合、LOC645781の活性が低下する。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299はALK5を阻害し、TGF-βシグナル伝達に不可欠なSmad2のリン酸化を減少させます。このリン酸化を阻害することで、TGF-β応答遺伝子の転写が減少し、これらの遺伝子に影響を受ける場合、LOC645781を間接的に阻害することになります。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSoxは選択的ALK5阻害剤であり、Smad2/3のリン酸化を阻害することでTGF-βシグナル伝達を抑制します。この抑制は、TGF-β/Smad依存性プロセスに関与している場合、LOC645781の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | $100.00 $408.00 | 6 | |
ピルフェニドンは抗線維化作用があり、TGF-β誘発性コラーゲン合成を阻害することが知られている。LOC645781がこれらの経路の一部である場合、間接的に線維症とコラーゲン産生につながる非典型的なTGF-βシグナル伝達経路を阻害することで、LOC645781の活性を低下させることができる。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | $1740.00 | ||
ハロフジノンは、Smad3のリン酸化およびTGF-βシグナル伝達の阻害剤である。LOC645781がSmad3タンパク質と相互作用するか、またはSmad3タンパク質によって制御されている場合、LOC645781の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||