LIN-52阻害剤
一般的なLIN-52阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Butyrolactone I CAS 87414-49-1、Roscovitine CAS 186692-46-6およびOlomoucine CAS 101622-51-9が挙げられるが、これらに限定されない。
LIN-52の阻害剤は、細胞周期制御と遺伝子発現制御において極めて重要な役割を果たすDREAM複合体への機能的統合に不可欠なリン酸化過程を阻害することによって主に作用する。LIN-52の活性化に関与するキナーゼを標的とすることにより、これらの阻害剤はタンパク質の活性を効果的に低下させることができる。これは、細胞周期の進行に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を含む様々なキナーゼを阻害する低分子の使用によって達成される。CDKが阻害されると、LIN-52は適切にリン酸化されなくなり、DREAM複合体におけるLIN-52の役割が低下し、細胞周期中の遺伝子発現を制御する能力に影響を及ぼす。
キナーゼ活性を阻害するようにデザインされた化学的阻害剤は、LIN-52のリン酸化状態に影響を及ぼす複数のキナーゼを標的とし、幅広い特異性を示した。特にCDK1、CDK2、CDK4、CDK6の阻害は、LIN-52の調節機能を直接的に低下させる。これらのキナーゼによる必要なリン酸化がなければ、LIN-52は細胞周期チェックポイントにおける役割を果たすことができず、その結果、DREAM複合体内での全体的な活性が低下する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
強力なキナーゼ阻害剤は、さまざまなシグナル伝達経路を阻害する。LIN-52はDREAM複合体の一部であり、リン酸化状態の影響を受ける。そのため、キナーゼ阻害は、適切なリン酸化とそれに続く機能統合を妨げることで、LIN-52の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
細胞周期の進行を妨げるサイクリン依存性キナーゼ阻害剤。LIN-52はDREAM複合体内の活性をCDKによって制御されているため、これらのキナーゼを阻害するとLIN-52の機能が低下します。 | ||||||
Butyrolactone I | 87414-49-1 | sc-201533 sc-201533A | 200 µg 1 mg | $120.00 $504.00 | 1 | |
CDK、特にCDK2を選択的に阻害する。CDK2を標的とすることにより、DREAM複合体内でのLIN-52の活性化と機能が阻害され、LIN-52の活性が低下する。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
細胞周期制御に関与するタンパク質のリン酸化を阻害するCDK阻害剤。CDKを阻害するとLIN-52のリン酸化が阻害され、活性が低下する。 | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
LIN-52のリン酸化状態を変化させ、DREAM複合体内での役割に影響を与え、その機能的活性を低下させる可能性のあるCDK阻害剤。 | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
CDKを含む様々なキナーゼの阻害剤。これらのキナーゼを阻害することにより、LIN-52のリン酸化、ひいては機能的活性が阻害されることが期待される。 | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
LIN-52の活性を制御するリン酸化イベントに関与するCDK1とCDK2を優先的に阻害するCDK阻害剤。これらのキナーゼを阻害するとLIN-52の機能が低下する。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
転写調節因子に影響を与えるCDK阻害剤。CDKを阻害することにより、DREAM複合体中のLIN-52のリン酸化状態と活性が損なわれる。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
このCDK4/6阻害剤は、これらのCDKを介したリン酸化を阻止することにより、LIN-52の細胞周期に関連した機能を破壊するであろう。 | ||||||
PHA-848125 | 802539-81-7 | sc-364581 sc-364581A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
複数のCDKを標的とし、LIN-52のリン酸化依存的制御に影響を与え、その活性を阻害する可能性がある。 | ||||||