KV4.1 アクチベーター
一般的なKV4.1活性化剤としては、4-アミノピリジンCAS 504-24-5、アンブロキソール塩酸塩CAS 23828-92-4、ベラパミルCAS 52-53-9、ジアゾキシドCAS 364-98-7、ニフェジピンCAS 21829-25-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
KV4.1活性化剤は、電位依存性カリウムチャネルサブファミリーDのメンバーであるKV4.1タンパク質の機能を間接的に増強するユニークな化合物のクラスである。これらの活性化剤は、細胞膜全体の電荷バランスを操作することによって働き、KV4.1の活性に間接的に影響を与える。例えば、4-アミノピリジンやデンドロトキシンIのような化合物は、カリウムチャネルをブロックすることが知られており、その結果、活動電位が延長し、KV4.1の活性が間接的に増強される。同様に、アンブロキソールはナトリウムチャネル活性化剤として作用し、脱分極を促進することにより、KV4.1のような電位依存性カリウムチャネルの活性を間接的に高める。
ベラパミル、ニフェジピン、ニソルジピン、フェロジピンなどの他のKV4.1活性化薬はカルシウムチャネル遮断薬である。これらの化合物は細胞内のカルシウムイオン濃度を低下させ、カルシウム依存性カリウムチャネルの活性を低下させる。この作用は間接的にKV4.1の相対的な寄与を高める。さらに、膜電位全体を変化させることで、間接的にKV4.1を増強する化合物もある。例えば、KV7 K+チャネル開口薬であるレチガビンやKATPチャネル開口薬であるジアゾキシドは、静止膜電位を過分極させ、それによってKV4.1チャネルを介したカリウムの駆動力を増加させる。ナトリウムチャネル遮断薬であるフェニトインとキニジンは、活動電位持続時間を延長することによって働き、間接的にKV4.1活性を高める。最後に、カリウムチャネル開口薬と硝酸塩のハイブリッドであるニコランジルは、ATP感受性カリウムチャネルを開口し、全体的な膜電位を変化させ、間接的にKV4.1活性を高める。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $38.00 $1155.00 $122.00 | 3 | |
主に速い電圧依存性K+チャネル（KV）に影響を与えるカリウムチャネル遮断薬。KV4.1チャネルを遮断することで、活動電位の再分極相が遅くなり、活動電位の持続時間が長くなるため、KV4.1の活性が高まる可能性がある。 | ||||||
Ambroxol hydrochloride | 23828-92-4 | sc-200816 | 1 g | $55.00 | ||
間接的にKV4.1活性を高めるNa+チャネル活性化剤。Na+チャネルを活性化することで脱分極を促進し、その後KV4.1のような電位依存性K+チャネルをより多く開く。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬は、間接的に KV4.1 の機能を強化します。細胞内カルシウム（Ca2+）を減少させることで、カルシウム（Ca2+）依存性カリウムチャネルの活性化を低下させ、間接的に KV4.1 の相対的寄与を強化します。 | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
KATPチャネルの開口により、KV4.1の機能を間接的に高めることができます。静止膜電位を過分極させることで、KV4.1チャネルを介したK+の駆動力を増加させます。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
カルシウムチャネル遮断薬で、細胞内のCa2+濃度を低下させることにより、Ca2+依存性K+チャネルの活性を低下させ、間接的にKV4.1の機能を高めることができる。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
活動電位の持続時間を延長し、KV4.1が介在するK+の流出時間を増やすことで、間接的にKV4.1の活性を高めることができるナトリウムチャネル遮断薬である。 | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $104.00 | 3 | |
クラスIの抗不整脈薬で、ナトリウムチャネルとカリウムチャネルを遮断する。これらのチャネルを遮断することにより、活動電位の持続時間を延長し、間接的にKV4.1を増強する。 | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $91.00 $222.00 | 1 | |
もう一つのカルシウムチャネル遮断薬は、細胞内Ca2+濃度を低下させることにより、Ca2+依存性K+チャネルの活性化を減少させ、間接的にKV4.1の機能を高めることができる。 | ||||||
Nicorandil | 65141-46-0 | sc-200995 sc-200995B sc-200995A sc-200995C | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $57.00 $98.00 $240.00 $500.00 | 4 | |
カリウムチャネル開口薬と硝酸塩のハイブリッド。ATP感受性カリウムチャネルを開き、膜電位全体を変化させ、間接的にKV4.1チャネルの活性を高めることができる。 | ||||||