Nicorandil の分子構造、CAS番号: 65141-46-0
Nicorandil (CAS 65141-46-0)
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アプリケーション:
Nicorandilは低分子のKATP（Kir6）チャネル開口薬であり、NOドナーでもある
CAS 番号:
65141-46-0
純度:
≥98%
分子量:
211.17
分子式:
C8H9N3O4
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ニコランジルは低分子のK(ATP)チャネル開口薬であり、冠血管平滑筋の弛緩と血管拡張をもたらす。ニコランジルはSUR2B K(ATP)チャネルのC末端に特異的に結合し、K+フラックスと表面膜の過分極を生じ、その結果、電位依存性イオンチャネルの閉鎖と細胞内遊離Ca2+の減少をもたらす。ニコランジルはグアニリルシクラーゼを刺激し、K(ATP)チャネルの活性化と相関してサイクリックGMPレベルを増加させる。ニコランジルは、内皮一酸化窒素合成酵素（eNOS）の発現をアップレギュレートすることによって虚血誘発性心室性不整脈から保護することが記載されている。ニコランジルはまた、虚血再灌流から生じる酸化ストレスによって引き起こされるミトコンドリアの透過性転移を抑制し、ミトコンドリアのカルシウムの取り込み/過剰負荷と酸化的損傷を防ぐことが記載されている。ニコランジルからのNOの供与についても記載されている。
Nicorandil (CAS 65141-46-0) 参考文献
- ニコランジルの分子作用機序。 | Kukovetz, WR., et al. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S1-7. PMID: 1282168
- ヒトにおけるニコランジルの薬物動態プロファイル：概説。 | Frydman, A. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S34-44. PMID: 1282174
- ニコランジルの臨床プロファイル：その血行力学的特性と治療効果の概要。 | Krumenacker, M. and Roland, E. 1992. J Cardiovasc Pharmacol. 20 Suppl 3: S93-102. PMID: 1282184
- ニコランジルは, 急性心筋梗塞の意識下ラットにおいて, 致死的な虚血性心室不整脈から保護し, 内皮一酸化窒素合成酵素の発現とスルホニル尿素受容体2のmRNAをアップレギュレートする。 | Horinaka, S., et al. 2004. Cardiovasc Drugs Ther. 18: 13-22. PMID: 15115899
- ST上昇型心筋梗塞患者における再灌流前のニコランジル単回静脈内投与の影響。 | Ishii, H., et al. 2005. Circulation. 112: 1284-8. PMID: 16116055
- ニコランジルは急性心筋梗塞患者の血漿中マトリックスメタロプロテアーゼ活性の上昇を抑制し, 左室リモデリングを抑制した。 | Fujiwara, T., et al. 2007. Heart Vessels. 22: 303-9. PMID: 17879021
- ニコランジルの経皮吸収における種差。 | Sato, K., et al. 1991. J Pharm Sci. 80: 104-7. PMID: 1828835
- ニコランジルは虚血再灌流によって誘導される透過性転移から心臓ミトコンドリアを保護する。 | Carreira, RS., et al. 2008. J Bioenerg Biomembr. 40: 95-102. PMID: 18415669
- 日本冠動脈疾患（JCAD）試験における冠動脈疾患患者の心血管イベントに対するニコランジルの効果。 | Horinaka, S., et al. 2010. Circ J. 74: 503-9. PMID: 20081320
- ニコランジルは主にKチャネル開口メカニズムによって冠血流量を増加させる。 | Yoneyama, F., et al. 1990. Cardiovasc Drugs Ther. 4: 1119-26. PMID: 2150593
- ニコランジルの冠動脈に対する血管拡張作用。 | Miyazaki, Y., et al. 1985. Arzneimittelforschung. 35: 504-7. PMID: 3158319
- 冠動脈性心疾患におけるカリウムチャネル活性化剤の治療可能性。 | Haeusler, G. and Lues, I. 1994. Eur Heart J. 15 Suppl C: 82-8. PMID: 7995277
- ピナシジルとニコランジルによるクローニングされたATP感受性K+チャネルのSUR2サブタイプ（AおよびB）依存的活性化。 | Shindo, T., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 985-91. PMID: 9692785
の阻害剤である：
KCNRG, STOML2, SUR1.のアクティベーター：
ARKL1_Arkadia 2, ATP13A3, CaMKIIγ, CLC-4, CLIC2, HCN3, KCNH6, KCNV1, KIR, KIR2.1, KIR6.1, KIR6.2, KV4.1, KV4.3, Mnk1, Potassium Chloride, SLC12A8, SLC24A1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Nicorandil, 50 mg | sc-200995 | 50 mg | $57.00 | |||
Nicorandil, 100 mg | sc-200995B | 100 mg | $98.00 | |||
Nicorandil, 250 mg | sc-200995A | 250 mg | $240.00 | |||
Nicorandil, 1 g | sc-200995C | 1 g | $500.00 |