Date published: 2025-9-7

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Diazoxide (CAS 364-98-7)

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別名:
7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
アプリケーション:
Diazoxideは選択的ATP依存性K+(Kir6)チャネル活性化剤である
CAS 番号:
364-98-7
純度:
≥98%
分子量:
230.67
分子式:
C8H7ClN2O2S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ジアゾキシドは白色の結晶性粉末で、血管の研究において貴重な化合物である。ジアゾキシドの水、エタノール、メタノールへの溶解性は、その汎用性をさらに高めている。さらに、ジアゾキシドはベンゾチアジアジン誘導体であり、選択的KIR6(ATP依存性K+)チャネル活性化剤およびカルシウムチャネル遮断剤として機能する。その結果、膜透過性は膜を横切るK+の流れを増加させ、電位依存性カルシウムチャネルをオフにする。この活動電位の抑制は平滑筋の弛緩を引き起こす。ジアゾキシドは末梢血管拡張薬として作用することが研究で示唆されている。さらに、ジアゾキシドは糖尿病研究において、血漿中のグルコース濃度を上昇させ、膵臓のβ細胞によるインスリン分泌を阻害し、カテコールアミンの放出を増加させ、in vitroにおけるグルコースの肝出生を増加させるために使用される。


Diazoxide (CAS 364-98-7) 参考文献

  1. ラットの血管に対するジアゾキシドと硫酸ミノキシジルの作用:クロマカリムとの比較。  |  Newgreen, DT., et al. 1990. Br J Pharmacol. 100: 605-13. PMID: 2167738
  2. インスリン分泌細胞における膜電位, [Ca2+]iおよびATP感受性カリウム電流に対するクロマカリム(BRL 34915)とジアゾキシドの効果の比較研究。  |  Dunne, MJ., et al. 1990. J Membr Biol. 114: 53-60. PMID: 2181144
  3. マウス膵β細胞におけるATP依存性K+チャネルに対するトルブタミドとジアゾキシドの相反する作用。  |  Trube, G., et al. 1986. Pflugers Arch. 407: 493-9. PMID: 2431383
  4. In vitroおよびin vivoにおける2種類のK+チャネル開口薬, ジアゾキシドとクロマカリムの比較, およびグリベンクラミドによる阻害。  |  Quast, U. and Cook, NS. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 250: 261-71. PMID: 2501478
  5. ジアゾキシドはEPCの機能を改善することにより創傷治癒を促進する。  |  Li, ZP., et al. 2016. Front Biosci (Landmark Ed). 21: 1039-51. PMID: 27100489
  6. ジアゾキシドは活性酸素とミトコンドリアの損傷を防ぎ, 抗肥大効果をもたらす。  |  Lucas, AM., et al. 2017. Chem Biol Interact. 261: 50-55. PMID: 27867086
  7. フリードライヒ失調モデルに対するジアゾキシドの効果。  |  Santoro, A., et al. 2018. Hum Mol Genet. 27: 992-1001. PMID: 29325032
  8. 高インスリン血症性低血糖の妊娠低月齢新生児に対するジアゾキシドのランダム化比較試験では, 副作用なく早期の低血糖コントロールが可能であった。  |  Balachandran, B., et al. 2018. Acta Paediatr. 107: 990-995. PMID: 29385640
  9. ジアゾキシドはドキソルビシン誘発心毒性モデルマウスにおけるミトコンドリア・コネキシン43発現を改善する。  |  Pecoraro, M., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29518932
  10. 遠隔虚血プレコンディショニングとジアゾキシドは, HMGB1誘導TLR4/MyD88/NF-κBシグナルを阻害することにより, 肝虚血再灌流障害を予防する。  |  Koh, WU., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31771292
  11. ジアゾキシドは, mKATPチャネルの開口によってミトコンドリアの生体エネルギーにサブミクロモルスケールで影響を与える。  |  Akopova, O., et al. 2020. BMC Mol Cell Biol. 21: 31. PMID: 32306897
  12. ジアゾキシドと運動は, 活性酸素レベル, 脂質過酸化を減少させ, グルタチオン酸化還元状態を改善することにより, 肥満時の筋収縮を促進する。  |  Gómez-Barroso, M., et al. 2020. Antioxidants (Basel). 9: PMID: 33291828
  13. ジアゾキシドで治療した高インスリン血症性低血糖の新生児における壊死性腸炎。  |  Keyes, ML., et al. 2021. Pediatrics. 147: PMID: 33483452
  14. Glut1欠損症候群の治療法としてのジアゾキシドと持続的グルコースモニタリングの検討。  |  Logel, SN., et al. 2021. Ann Clin Transl Neurol. 8: 2205-2209. PMID: 34612610
  15. 妊娠中および授乳中のジアゾキシド:母体血清, 臍帯血, 母乳および乳児血清中の薬物濃度:症例報告。  |  Saito, J., et al. 2022. Gynecol Endocrinol. 38: 528-530. PMID: 35403531

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製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Diazoxide, 1 g

sc-200980
1 g
$300.00