Ku-86阻害剤

一般的なKu-86阻害剤には、NU 7441 CAS 503468-95-9、DNA-PK阻害剤III CAS 404009-40-1、Wortmann CAS 19545-26-7、KU 0063794 CAS 938440-64-3、ATM キナーゼ阻害剤 CAS 587871-26-9 などがある。

Ku-86は、XRCC5とも一般的に呼ばれ、Ku-70（XRCC6）を含むKuヘテロ二量体タンパク質複合体の重要な構成要素です。この複合体は、DNAの二本鎖切断（DSB）を修復する主要なメカニズムである非相同末端結合（NHEJ）経路において重要な役割を果たします。DSBはDNA損傷の中でも最も深刻な形態の一つであり、ゲノムの不安定性や細胞死を引き起こす可能性があります。Kuヘテロ二量体はDSBの末端に結合し、それらを分解から保護し、NHEJ経路の他のタンパク質による修復を促進します。さらに、Ku複合体はテロメアの維持や転写の調節など、さまざまな細胞プロセスにも関与しています。

Ku-86阻害剤は、Ku-86タンパク質の機能や安定性を妨げるために特別に設計された化合物です。これにより、Ku複合体全体の活動が妨げられます。Ku-86を標的とすることで、これらの阻害剤はNHEJ修復プロセスを損ない、細胞をDSBの有害な影響に対してより脆弱にします。これらの阻害剤の分子作用機序はさまざまであり、一部はKu複合体がDNA末端に結合するのを阻止し、他のものはKu-86と他の修復タンパク質との相互作用を妨げることがあります。Ku-86阻害剤の研究は、NHEJ修復経路の複雑さやKu複合体の細胞プロセスにおける広範な役割について貴重な洞察を提供します。さらに、これらの阻害剤の理解を深めることで、DNAの完全性を維持する重要性や修復メカニズムが損なわれた場合の影響について、より明確な理解が得られます。