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DNA-PK Inhibitor IIIは細胞透過性のアリールモルホリノ化合物で、DNA-PK (IC50= 120 nM)およびPI 3-キナーゼ触媒サブユニットp110β (IC50= 135 nM)を強力かつ選択的にATP競合的に阻害する。DNA-PKが介在する細胞のDNA DSB(二本鎖切断)修復を阻害し(EC50= 68 µM)、in vitroでDSB誘発抗腫瘍活性を増強する一方、DSB非存在下では細胞毒性作用を示さない(最大50 µM)。また、PI 3K p110å、p110γ、p110↪Sm_2202を阻害するのは、はるかに高い濃度(それぞれIC50= 1.4μM、880nM、1.0μM)に限られ、Cdk2、Src、PKA、PKC、Chk1、CK1、ATM、FKBP12など、他のいくつかのキナーゼのパネルに対しては、100μMという高濃度でも効果を示さない。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
DNA-PK Inhibitor III, 1 mg | sc-203928 | 1 mg | $190.00 |